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激素产生的调节效应只有及时终止，才能保证靶细胞不断接受新信息，适时产生精确的调节效能。以胰岛素为例，进餐使血糖水平升高，刺激胰岛素分泌降低血糖，如若这一作用不及时终止将发生低血糖症，危及脑功能。

终止激素生物效应是许多环节综合作用的结果：①完善的激素分泌调节系统能使内分泌细胞适时终止分泌激素，如下丘脑–腺垂体–靶腺轴系；②激素与受体分离，其下游的一系列信号转导过程也随之终止；③通过控制细胞内某些酶活性的增强等，如磷酸二酯酶分解cAMP为无活性产物，终止细胞内信号转导；④激素被靶细胞内吞处理，如发生内化，并经溶酶体酶分解灭活；⑤激素在肝、肾等器官和血液循环中被降解为无活性的形式，如氧化还原、脱氨基、脱羧基、脱碘、甲基化或其他方式被灭活、清除。

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