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除经膜受体介导产生效应外，有些激素无需膜受体介导，它们可进入细胞与胞内受体结合成复合物，直接充当介导靶细胞效应的信使，如类固醇激素和甲状腺激素等。基因表达学说认为，类固醇激素进入细胞后，先与胞质受体结合形成激素–受体复合物，后者再进入细胞核生效，即经过两个步骤调节基因转录及表达，改变细胞活动，故又称二步作用原理。

细胞内受体是指定位在细胞质或细胞核中的激素受体。现已知，即使激素受体定位在细胞质，最终也要转入细胞核内发挥作用，因此也视为核受体。依据作用的实质，核受体属于由激素调控的一大类转录因子。核受体种类繁多，包括类固醇激素受体、甲状腺激素受体、维生素D受体和维甲酸受体等。核受体多为单肽链结构，都含有共同的功能区段，在与特定的激素结合后作用于DNA分子的激素反应元件（HRE），通过调节靶基因转录以及所表达的产物引起细胞生物效应。

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