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激活这类受体的配体很多，如儿茶酚胺、5-羟色胺、乙酰胆碱、氨基酸类递质以及几乎所有的多肽和蛋白质类递质和（或）激素（钠尿肽家族除外），还有光子、嗅质和味质等。这类受体在结构上均由形成7个跨膜区段单条多肽链构成（故又称7次跨膜受体）。这类受体位于胞外的N末端有糖基化位点，N末端或跨膜区可形成配体结合域，位于胞内侧的C末端有丝氨酸和苏氨酸的磷酸化位点，而连接跨膜区段的胞内环和C末端则形成G蛋白结合域。受体被配体激活后，通过改变分子构象而结合并激活G蛋白，再通过一系列级联反应将信号传递至下游最终效应靶标，所以由G蛋白偶联受体介导的信号转导产生生物效应相对较慢。这一信号转导不仅可调节离子通道活动，还可调节细胞的生长、代谢、细胞骨架结构以及通过改变转录因子的活性而调控基因表达等活动。

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