（1）常用药物：甲基硫氧嘧啶（MTU）、丙基硫氧嘧啶（PTU）、甲巯咪唑（MMI，他巴唑）及卡比马唑（CMZ，甲亢平）。以PTU和MMI广为临床应用，抗甲状腺作用机制相同，都是抑制甲状腺激素合成过程中的酶（如过氧化物酶）活性而抑制甲状腺激素的合成，PTU还能在外周组织抑制T4转变为T3的作用而更适用于严重甲亢病例或甲状腺危象。近年发现这类药物还有轻度免疫抑制作用。（丙基硫氧嘧啶是妊娠合并甲状腺功能亢进症治疗首选药物）

适用于甲状腺较小，病情中度以下，甲亢初治；年龄较小，不宜手术者和孕期甲亢；甲状腺术前准备和甲状腺次全切除后甲亢复发者；突眼较严重者等。有时131I治疗前后用做辅助治疗。

初始剂量PTU（或MTU）300mg/d、MMI（或CMZ）30mg/d，分次服用约2～3个月后甲亢症状缓解，FT3及FT4正常后逐渐递减剂量到PTU50～100mg/d或MMI5～10mg/d维持，疗程需1年半以上。维持量治疗期间根据甲状腺功能情况常需加用小量甲状腺素（或干甲状腺片）或调整剂量，避免甲减。抗甲状腺药物易被患者接受，不引起永久性甲状腺功能减低，缺点是疗程长，复发率高达50％～70％。此外，药物的副作用主要是粒细胞减少，需定期查血象，如WBC低于3×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时应停药处理。粒细胞缺乏症常在数天内突然发生，需立即停药入院抢救。药疹约在5%患者发生，一般不严重，对症处理，若皮疹加重需停药，用药期间还需注意肝损害。

药物治疗的停药与复发：疗程长、维持量期持久、甲亢复发率减低。复发是指甲状腺功能在停药后能保持正常半年以上后又出现甲亢。

（2）β肾上腺素能阻滞剂普萘洛尔（心得安）：不能减少甲状腺激素合成和释放。对减轻甲亢的一些症状、减慢心率有效，用于甲亢确诊前对症治疗或抗甲状腺药物治疗的辅助治疗，与碘合用作为术前准备等。由于有抑制T4转变为T3的作用，对近期症状改善有效。

（3）复方碘溶液（Lugo′s液），仅用于甲状腺术前准备及甲亢危象时。碘减少甲状腺充血、阻止甲状腺激素释放和合成，但是暂时性的，超过3～4周以后碘逸脱后甲亢症状加重、并影响抗甲状腺药物的疗效。