激素避孕（hormonal contraception）指女性使用甾体激素达到避孕，是一种高效避孕方法。自20世纪60年代，美国第一个复方口服避孕药Enovid上市后，显示其可靠的避孕效果。甾体避孕药的激素成分是雌激素和孕激素。

（一）甾体激素避孕药的作用机制

1．抑制排卵避孕药中雌、孕激素负反馈抑制下丘脑释放GnRH，从而抑制垂体分泌FSH和LH，同时直接影响垂体对GnRH的反应，不出现排卵前LH峰，排卵受到抑制。

2．改变宫颈黏液性状孕激素使宫颈黏液量减少，黏稠度增加，拉丝度降低，不利于精子穿透。单孕激素制剂改变宫颈黏液作用可能为主要的避孕机制。

3．改变子宫内膜形态与功能子宫内膜的正常生理变化，为胚胎着床创造必要条件，避孕药抑制子宫内膜增殖变化，使子宫内膜与胚胎发育不同步，不适于受精卵着床。

4．改变输卵管的功能在雌、孕激素作用下，输卵管上皮纤毛功能、肌肉节段运动和输卵管液体分泌均受到影响，改变受精卵在输卵管内正常运动，干扰受精卵着床。

（二）甾体激素避孕药的种类

我国1960年开始研制避孕药，1963年成功研制出第一批甾体激素复方口服避孕药，以后不断研制出长效口服避孕药及避孕针，由于长效避孕制剂中激素含量高，现已渐趋淘汰。随着激素避孕的应用日益增多，第三代复方口服避孕药（combination oral contraception，COC）、阴道药环、皮下埋植剂等激素避孕法应运而生。第一代复方口服避孕药的孕激素主要为炔诺酮（nore-thisterone；norethindrone）。第二代复方口服避孕药的孕激素为左炔诺孕酮（levo-norgestrel，LNG），活性比第一代强，具有较强的抑制排卵作用。第三代复方口服避孕药的孕激素结构更接近天然黄体酮，有更强的孕激素受体亲和力，活性增强，避孕效果提高。同时几乎无雄激素作用，副作用下降。目前市场上供应的内含第三代孕激素COC有复方去氧孕烯片，复方孕二烯酮片等。

目前常用的激素避孕药种类见表35-1和表35-2。

表35-1常用的女用甾体激素复方短效口服避孕药

表35-2其他女用甾体激素避孕药

1．口服避孕药（oral contraception）包括复方短效口服避孕药、复方长效口服避孕药。

（1）复方短效口服避孕药：是雌、孕激素组成的复合制剂。雌激素成分为炔雌醇，孕激素成分各不相同，构成不同配方及制剂。

使用方法：复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片，于月经第5日开始服用第1片，连服药22日，停药7日后服第2周期。复方去氧孕烯片、复方孕二烯酮片、屈螺酮炔雌醇片和炔雌醇环丙孕铜片，于月经第1日服药，连服21日，停药7日后服用第2周期的药物。若有漏服应及早补服，且警惕有妊娠可能。若漏服2片，补服后要同时加用其他避孕措施。漏服3片应停药，待出血后开始服用下一周期药物。单相片在整个周期中雌、孕激素含量是固定的。三相片中每一相雌、孕激素含量，是根据妇女生理周期而制定不同剂量，药盒内的每一相药物颜色不同，每片药旁标有星期几，提醒服药者按箭头所示顺序服药。三相片的服用方法也是每日l片，连服21日。复方短效口服避孕药的主要作用为抑制排卵，正确使用避孕药的有效率接近100%。

（2）复方长效口服避孕药：由长效雌激素和人工合成孕激素配伍制成，服药1次可避孕1个月。长效雌激素为炔雌醇环戊醚，简称炔雌醚（CEE）。口服后被胃肠道吸收，储存于脂肪组织内，缓慢释放起长效避孕作用。孕激素促使子宫内膜转化为分泌期引起撤退性出血。避孕有效率达96%～98%。复方长效口服避孕药激素含量大，副作用较多，如类早孕反应、月经失调等，市场上已经很少见。

2．长效避孕针目前的长效避孕针，有单孕激素制剂和雌、孕激素复合制剂两种。有效率达98%以上。尤其适用于对口服避孕药有明显胃肠道反应者。雌、孕激素复合制剂肌内注射1次，可避孕1个月。首次于月经周期第5日和第12日各肌内注射1支，以后在每次月经周期第10～12日肌内注射1支。一般于注射后12～16日月经来潮。复合制剂，由于激素剂量大，副作用大，很少用。单孕激素制剂：醋酸甲羟孕酮避孕针，每隔3个月注射1针，避孕效果好；庚炔诺酮避孕针，每隔2个月肌内注射1次。长效避孕针有月经紊乱、点滴出血或闭经等副作用。由于单孕激素制剂对乳汁的质和量影响小，较适用于哺乳期妇女，有效率达98%以上。

3．探亲避孕药探亲避孕药除双炔失碳酯外，均为孕激素类制剂或雌、孕激素复合剂。适用于短期探亲夫妇。有抑制排卵、改变子宫内膜形态与功能、宫颈黏液变稠等作用。探亲避孕药的避孕效果可靠。但是由于目前激素避孕种类不断增加，探亲避孕药的剂量又大，现已经很少使用。

4．缓释避孕药又称缓释避孕系统。缓释避孕药是以具备缓慢释放性能的高分子化合物为载体，一次给药在体内通过持续、恒定、微量释放甾体激素，主要是孕激素，达到长效避孕目的。目前常用的有皮下埋植剂、阴道药环、避孕贴片及含药的宫内节育器（详见”宫内节育器”）。而微球和微囊则处于研究阶段。

（1）皮下埋植剂：是一种缓释系统的避孕剂，有效率达99%以上。皮下埋植剂最早用于临床是NoplantⅠ型，含6根以硅胶为载体的棒，每根硅胶棒含左炔诺孕酮36mg（LNG），总量216mg。使用年限5～7年。以后生产的NoplantⅡ型，由2根硅胶棒组成，每根含75mg，总量150mg，有效期5年。皮下埋植剂于1987年引入我国，国产皮下埋植剂称左炔诺孕酮硅胶棒Ⅰ型和Ⅱ型，Ⅰ型与国外Noplant Ⅰ型相同。Ⅱ型两根硅胶棒，每根含左炔诺孕酮75mg，总量150mg，使用年限3～5年。近年来随着皮下埋植剂的发展，单根埋植剂—依托孕烯植入剂已经在国内上市，内含依托孕烯68mg，埋植一次放置3年。其放置简单，副作用更小，有效率达99%以上。

皮下埋植剂的用法：在月经周期开始的7日内均可放置，用10号套管针将硅胶棒埋入左上臂内侧皮下，呈扇形。放置后24小时发挥避孕作用，每日释放左炔诺孕酮30μg，平均年妊娠率为0.3/100使用者。由于其为单孕激素制剂，点滴出血或不规则流血为主要副作用，少数出现闭经，随放置时间延长逐步改善一般不需处理。若流血时间长而不能耐受者，可给予雌激素治疗。少数妇女可出现一些由于孕激素作用而产生的副作用，如功能性卵巢囊肿、情绪变化、头痛等。

（2）缓释阴道避孕环：以硅胶为载体含孕激素的阴道环，国产阴道环内含甲地孕酮，称为甲地孕酮硅胶环，管断面直径4mm，含甲地孕酮200mg或250mg，每日释放100μg，一次放置，避孕1年，经期不需取出。避孕效果好，妊娠率0.6/100。其副作用与其他单孕激素制剂基本相同。

（3）避孕贴片：避孕药放在特殊贴片内，粘贴在皮肤上，每日释放一定剂量避孕药，通过皮肤吸收达到避孕目的。每周1片，连用3周，停用1周，每月共用3片。

（三）甾体激素避孕药的禁忌证

①严重心血管疾病、血栓性疾病不宜应用，如高血压病、冠心病、静脉栓塞等。雌激素有促凝功能，增加心肌梗死及静脉栓塞发生率。②急、慢性肝炎或肾炎。③恶性肿瘤、癌前病变。④内分泌疾病：如糖尿病、甲状腺功能亢进症。⑤哺乳期不宜使用复方口服避孕药，因雌激素可抑制乳汁分泌。⑥年龄＞35岁的吸烟妇女服用避孕药，增加心血管疾病发病率，不宜长期服用。⑦精神病患者。⑧有严重偏头痛，反复发作者。

（四）甾体激素避孕药的副作用及处理

1．类早孕反应服药初期约10%妇女出现食欲缺乏、恶心、呕吐、乏力、头晕等类似妊娠早期的反应，一般不需特殊处理，坚持服药数个周期后副作用自然消失。症状严重需考虑更换制剂或停药改用其他措施。

2．不规则阴道流血服药期间阴道流血又称突破性出血。多数发生在漏服避孕药后，少数未漏服避孕药也能发生。轻者点滴出血，不用处理，随着服药时间延长而逐渐减少直至停止。流血偏多者，每晚在服用避孕药同时加服雌激素直至停药。流血似月经量或流血时间已近月经期，则停止服药，作为一次月经来潮。于出血第5日再开始服用下一周期的药物，或更换避孕药。

3．闭经约1%～2%妇女发生闭经，常发生于月经不规则妇女。对原有月经不规则妇女，使用避孕药应谨慎。停药后月经不来潮，需除外妊娠，停药7日后可继续服药，若连续停经3个月，需停药观察。

4．体重及皮肤变化早期研制的避孕药中其雄激素活性强，个别妇女服药后食欲亢进，体内合成代谢增加，体重增加；极少数妇女面部出现淡褐色色素沉着。近年来随着口服避孕药不断发展，雄激素活性降低，孕激素活性增强，用药量小，副作用也明显降低，而且能改善皮肤痤疮等。雌激素引起水钠潴留也是口服避孕药导致体重增加的原因之一，新一代口服避孕药屈螺酮炔雌醇片有抗盐皮质激素的作用，可减少水钠潴留。

5．其他个别妇女服药后出现头痛、复视、乳房胀痛等，可对症处理，必要时停药作进一步检查。

（五）长期应用甾体激素避孕药对人体的影响

1．对机体代谢的影响长期应用甾体激素避孕药对糖代谢的影响与避孕药中雌、孕激素成分及剂量有关。部分使用者对胰岛功能有一定影响，可出现糖耐量改变，但无糖尿病征象，停药后恢复正常。对脂代谢的影响，目前认为雌激素使低密度脂蛋白（LDL）降低，高密度脂蛋白（HDL）升高，也可使甘油三酯升高。而孕激素可对抗甘油三酯升高，但高密度脂蛋白降低。高密度脂蛋白增高，对心脏、血管的保护作用，防止动脉硬化。低密度脂蛋白增高，可使动脉硬化，对心血管不利。因此对有心血管疾病发生存在潜在因素的妇女（如年龄较大长期吸烟者，有高血压等心血管疾病者）不宜长期用甾体激素避孕药。甾体激素避孕药对蛋白质代谢的影响较小，无临床症状。

2．对心血管系统的影响由于甾体激素避孕药对脂代谢的影响，长期应用甾体激素避孕药对心血管系统有一定的影响，增加卒中、心肌梗死的发病几率。目前使用的低剂量甾体激素避孕药对心血管疾病的风险明显降低，尤其是年轻（年龄＜35岁）、无吸烟、无高血压史或服药期间血压不增高的妇女。

3．对凝血功能的影响雌激素可使凝血因子升高，使用较大剂量的雌激素可发生血栓性疾病。目前国内使用的甾体避孕药是含雌激素30～35 μg，属于低剂量甾体激素避孕药，并不增加血栓性疾病的发病率。

4．对肿瘤的影响复方口服避孕药中孕激素成分对子宫内膜有保护作用，可减少子宫内膜癌的发病几率。长期服用复方口服避孕药也可降低卵巢癌的发病风险。长期用甾体激素避孕药是否增加乳腺癌的发生，近年仍有争议，有待进一步研究。

5．对子代的影响有证据显示，复方短效口服避孕药停药后，妊娠不增加胎儿畸形的发生率。由于复方短效口服避孕药，激素含量低，停药后即可妊娠，不影响子代生长与发育。长效避孕药内含激素成分及剂量，与短效避孕药有很大不同，停药后6个月妊娠安全。