主管药师考试辅导精华-巴比妥类中枢抑制作用
来源:张博士医考官网   作者:张博士医考编撰 2020-09-15 05:42:01
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【巴比妥类中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮平类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮平类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

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