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有些酶在细胞内合成或初分泌、或在其发挥催化功能前处于无活性状态，这种无活性的酶前体称作酶原。在一定条件下，酶原水解开一个或几个特定的肽键，致使构象发生改变而表现出酶的活性。酶原向酶的转变过程称为酶原的激活。酶原的激活大多是经过蛋白酶的水解作用，去除一个或几个张博士医考网http://www.guojiayikao.com肽段后，导致分子构象改变，从而表现出酶的活性。酶原激活的实质是酶的活性中心形成或暴露。例如，胰蛋白酶原进入小肠后，在Ca2+存在下受肠激酶的作用，第6位赖氨酸残基与第7位异亮氨酸残基之间的肽键断裂，水解掉一个六肽，分子构象发生改变，形成酶的活性中心，从而成为有催化活性的胰蛋白酶。此外，胃蛋白酶原、胰凝乳蛋白酶原、弹性蛋白酶原及羧基肽酶原等均需水解掉一个或几个肽段后，才具有消化蛋白质的活性。

酶原的存在和酶原激活具有重要的生理意义。消化道蛋白酶以酶原形式分泌可避免胰腺的自身消化和细胞外基质蛋白遭受蛋白酶的水解破坏，同时还能保证酶在特定环境和部位发挥其催化作用。生理情况下，血管内的凝血因子以酶原形式存在，不发生血液凝固，可保证血流畅通。一旦血管破损，一系列凝血因子被激活，凝血酶原被激活生成凝血酶，后者催化纤维蛋白原转变成纤维蛋白，产生血凝块以阻止大量失血，对机体起保护作用。

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