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肽与蛋白质类激素包括从最小的三肽分子到由近200个氨基酸残基组成的多肽链及蛋白质。遵循蛋白质合成的一般规律，先合成激素前体分子，再经酶切加工而生成激素，如胰岛β细胞合成的前胰岛素原经裂解去除信号肽后成为胰岛素原，再经激素转换酶等催化为胰岛素并形成多聚体。这类激素要在胞内经高尔基复合体的处理，如对肽链的糖基化修饰等，并包装储存在囊泡中，需要时通过出胞方式分泌。对这类激素分泌调节的作用环节主要是在其分泌机制，而不在合成过程中。多肽和蛋白质类激素属于亲水激素。由于这类激素的分子量大，且具亲水性，主要通过与靶细胞膜受体结合，启动细胞内信号转导系统而引起细胞生物效应，而自身通常并不进入细胞。下丘脑、垂体、甲状旁腺、胰岛、胃肠道等部位分泌的激素大多属于此类。

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