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G蛋白效应器是指G蛋白直接作用的靶标，包括效应器酶、膜离子通道以及膜转运蛋白等。主要的效应器酶有腺苷酸环化酶（AC）、磷脂酶C（PLC）、磷脂酶A2（PLA2）和磷酸二酯酶（PDE）等。效应器酶的作用是催化生成（或分解）第二信使物质。激活态G蛋白的α亚单位或βγ复合体不仅能直接门控离子通道（如M型ACh受体激活的内向整流钾通道即由βγ复合体直接激活），也可调节离子通道的活性（如βγ复合体可直接上调甘氨酸受体的活性），说明离子通道也可成为G蛋白效应器，也表明G蛋白偶联受体与离子通道型受体各自介导的信号转导通路之间存在交互性。

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