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全科医学基础知识---三唑类药物
来源:张博士医考官网 作者:成子云 2023-10-31 14:15:01

该内容是考试会涉及到的知识点,北京张博士医考中心搜集整理,请参考。


1.氟康唑


(1)抗菌谱 氟康唑为一广谱抗真菌药物,对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌有抗菌作用,对新生隐球菌、多数念珠菌和皮肤藓菌有效。对克柔念珠菌和光滑念珠菌不敏感。


(2)用法用量 氟康唑可供口服或静脉滴注。口服及静脉给药生物利用率相近,超过90%,食物不影响吸收。口服和静脉给药可产生相同的血药浓度,在很大的剂量范围内,血药浓度随剂量的增加而增大。能透过血脑屏障,并可穿入透析液中。与其他唑类抗真菌药物不同,氟张博士医考网http://www.guojiayikao.com康唑的蛋白结合率低(约12%)。


常用剂量:第1天400mg,随后每日200mg,对重症患者每日剂量可增至400mg。治疗侵袭性隐球菌病的常用剂量为每日400mg。疗程根据临床治疗反应而确定,隐球菌病的疗程一般不少于为6~8周。预防用药的剂量范围为每日50~400mg,具体剂量可根据患者发生真菌感染的危险程度而定。对有严重或迁延性中性粒细胞减少等系统性真菌感染高危因素的患者,推荐预防剂量为每日400mg。


2.伊曲康唑


(1)抗菌谱 伊曲康唑包括念珠菌属、曲霉、隐球菌和组织胞浆菌等致病真菌,对镰刀霉活性较低,对毛霉感染无效。


(2)用法用量 伊曲康唑有胶囊、溶液和静脉注射液;其胶囊制剂口服吸收不完全(约55%),与食物同时服用可以促进其吸收。口服溶液制剂空腹服用较餐后服用的生物利用度高,因此,伊曲康唑口服液最好在空腹时服用;伊曲康唑的蛋白结合率高,广泛分布于各个组织中,在肺、肝脏、骨骼中的药物浓度要比血浆中高2~3倍。


临床可用于曲霉、念珠菌属、隐球菌属和组织胞浆菌等引起的真菌感染的治疗以及曲霉和念珠菌感染的预防。推荐剂量为第1、2天200mg/次,2次/d静脉滴注,第3~14天200mg静脉滴注,1次/d。输注时间不少于1h。


3.伏立康唑 第二代三唑类抗真菌药物,2002年上市,具有广谱抗真菌作用,其抗真菌活性较氟康唑强10~500倍,抗菌谱对曲霉、隐球菌、念珠菌以及对氟康唑耐药的克柔念珠菌和光滑念珠菌均有杀菌活性。另外还有一些少见的尖端赛多孢霉和链格孢霉属亦有杀菌活性。


(1)用法用量 剂型分口服片剂(50mg,200mg/片)和注射粉针剂(200mg/瓶),第1天静脉给药6mg/kg,(或体重>40kg者400mg,<40kg者200mg),1次/12h;第2天起200mg,1次/12h(<40kg者减半量)。


临床可用于治疗念珠菌病(包括氟康唑耐药念珠菌引起的感染)、侵袭性曲霉病、镰刀霉引起的感染。


4.泊沙康唑 是一种新型三唑类广谱抗真菌药物,从伊曲康唑结构基础上衍生出来,目前只有口服制剂。


(1)抗菌谱 对念珠菌、新型隐球菌、曲霉菌、毛孢子菌、接合菌、组织胞浆菌、镰刀菌等具有较好的抗真菌活性,但对光滑念珠菌、克柔念珠菌疗效较差。


(2)适应证 主要用于治疗曲霉菌、镰刀菌和结合菌等引起的难治性、对其他药物不能耐受或对其他药物耐药的真菌感染。


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