北京张博士医考执业药师资格考试辅导之——2007年执业药师考试考点汇总与解析-药剂学-散剂和颗粒剂

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☆☆☆☆考点1：粉体学简介

1.粉体及粉体学的概念

粉体是固体粒子的集合体，粉体学是研究粉体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。

2.粉体的性质

（1）粉体的粒子大小和粒度分布及其测定方法。粉体的粒子大小和粒度分布粉体的粒子大小是粉体的最基本性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响，从而影响药物的溶出、吸收等。粒子大小的常用表示方法有：

①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。

②等价径：即粒子的外接圆的直径。

③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。

④有效径：即根据沉降公式计算所得的直径，因此又称Stock‘s径：式中，D——有效径；ρp，ρt——分别表示被测粒子与溶剂的密度；η——溶液的黏度；h——粒子沉降距离；t——沉降时间。

⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。

粉体粒径的测定方法包括：显微镜法、库尔特记数法、沉降法及筛分法。

（2）粉体的比表面积。是粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度。粒子的表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和孔隙形成的内部表面积。

直接测定粉体比表面积的常用方法有气体吸附法。在常压下，一般气体吸附法用于粒径在2～75μm范围内固体样品的测定，而在减压条件下可以用于更小粒子的测定，例如小于0.1μm的粒子。

另外还有气体透过法可以测定。但该法只能测粒子外部比表面积，而不能测得粒子内部空隙的比表面积。

（3）粉体的空隙率。是粉体层中空隙所占有的比率。它分为粉体内空隙率、粉体间空隙率、总空隙率等。粉体的充填体积（V）为粉体的真体积（Vt）、粉体内部空隙体积（V内）、粉体间空隙体积（V间）之和。

空隙率的测定方法有压汞法、气体吸附法等。

（4）粉体的密度。可由三种方式来表示：

①真密度：是粉体质量M除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度（M/Vt）。

②粒密度：是粉体质量M除以包括颗粒内空隙在内的体积所求得的密度（M/V内）。

③松密度：是粉体质量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度（M/V，V=Vt+V内+V间），亦称堆密度。

（5）粉体的流动性。与多种因素有关，对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异影响较大，是影响产品质量的重要环节。

休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角。常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等。休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ≤40°时可以满足生产流动性的需要。

（6）粉体的吸湿性

临界相对湿度（CRH）：具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度被称作临界相对湿度。CRH是水溶性药物的固有特征，药物吸湿性大小的衡量指标。CRH越小则越易吸湿，反之，则不易吸湿。CRH值的测定通常采用粉末吸湿法或饱和溶液法。

Elder假说：混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRHAB≈CRHA×CRHB，而与各组分的比例无关。

（7）粉体的润湿性。粉体的润湿性由接触角表示。接触角最小为θ°，最大为180°。接触角越小，则粉体的润湿性越好。

3.粉体学在药剂学中的应用

药物颗粒大小能影响制剂的外观质量、色泽、味道、含量均匀度、稳定性和生物利用度等。

粒度与药物吸收关系密切，特别是溶解度小或溶解速度低的药物。

缓释制剂控制粒子大小可以控制表面积大小，粒子大，表面积小，药物吸收减慢，药效可以延长。

☆☆☆☆考点2：散剂

1.散剂的概念

散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。

2.散剂的分类

（1）按组成药味多少，可分为单散剂与复散剂；

（2）按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；

（3）按用途，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。

3.散剂的特点

（1）粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；

（2）外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；

（3）制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；

（4）贮存、运输、携带比较方便。

4.散剂的制备

散剂制备的一般工艺流程是：物料前处理→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装储存。

（1）物料前处理。在固体剂型中，通常是将药物与辅料总称为物料，故而，所谓的物料前处理系指将物料处理到符合粉碎要求的程度。

（2）粉碎与筛分。粉碎方法包括：干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等。干法粉碎和湿法粉碎常用。

干法粉碎：将药物干燥到一定程度（一般是使水分小于5%）后粉碎的方法；

湿法粉碎：在药物粉末中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。

（3）混合。混合效果受散剂中组分的比例、堆密度、理化特性等因素影响，混合不匀将严重影响散剂的质量，因此，必须充分考虑以下一些问题：组分的比例、组分的密度、组分的吸附性与带电性、含液体或易吸湿性的组分及含可形成低共熔混合物的组分。

（4）分剂量。将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量。常用方法包括：目测法，重量法，容量法三种。机械化生产多用容量法分剂量。

（5）质量检查。在药典中收载了散剂的质量检查项目，主要有：

①均匀度：取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。

②水分：取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0%.

③装量差异：单剂量、一日剂量包装的散剂，装量差异限度应符合下表的规定，见下表：

散剂装置差异限度要求

（6）包装贮存。重点在于防潮，防止出现潮解、结块、变色、分解、霉变等一系列不稳定现象，影响散剂质量及用药安全性。

☆☆考点3：颗粒剂

1.颗粒剂的概念

颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂，若粒径在105～500μm范围内，又称为细粒剂，已收载于《中国药典》。

2.颗粒剂的特点

主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。

3.颗粒剂的制备

颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，将制得的颗粒直接装入袋中。一般颗粒剂的制备工艺如下：

（1）制软材。将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解剂充分混匀，加入水或其他粘合剂后制成软材。

（2）制湿颗粒。将软材用手工或机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。

（3）湿颗粒的干燥。除了硫化（或喷雾制粒法）制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块或受压变形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。

（4）整粒与分级。对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、粘连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒，这就是整粒的过程。一般采用过筛的办法整粒和分级。

（5）装袋。将制得的颗粒直接装入袋中即可。

4.颗粒剂的质量检查

（1）外观。颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。

（2）粒度。除另有规定外，一般取单剂量包装的颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得超过8%.

（3）干燥失重。取供试品照药典法测定，除另有规定外，不得超过2.0%.

（4）溶化性。取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。

（5）装量差异。单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合下表的规定：颗粒剂装置差异限度要求

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