一、最佳选择题

　　1、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

　　A、胺类化合物

　　B、羰基化合物

　　C、芳香环

　　D、羟基化合物

　　E、巯基化合物

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

　　2、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

　　A、静电作用

　　B、偶极作用

　　C、范德华力

　　D、共价键

　　E、疏水作用

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除D答案共价键外，均正确，故本题答案应选D。

　　3、药物与受体结合时采取的构象为

　　A、反式构象

　　B、最低能量构象

　　C、优势构象

　　D、扭曲构象

　　E、药效构象

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，故本题答案应选E。

　　4、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A、羟基

　　B、卤素

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、磺酸基

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 引入卤素后药物的亲脂性增强，药物作用时间延长。

　　5、药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度

　　A、正丁醇

　　B、乙醇

　　C、正戊醇

　　D、正辛醇

　　E、异辛醇

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。

　　6、以下说法正确的是

　　A、酸性药物在胃中解离型药物量增加

　　B、酸性药物在小肠解离型药物量增加

　　C、碱性药物在胃中吸收增加

　　D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加

　　E、酸性药物在小肠吸收增加

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。

　　7、关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

　　A、分配系数适当，药效为好

　　B、分配系数越小，药效越好

　　C、分配系数越大，药效越好

　　D、分配系数越小，药效越差

　　E、分配系数愈小，药效愈差

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

　　8、吸入性的全身麻醉药其麻醉活性与哪个因素有关

　　A、药物溶解度

　　B、脂水分配系数

　　C、渗透性

　　D、酸碱性

　　E、解离度

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。

　　9、吸入性的全身麻醉药的最佳脂水分配系数lgP应为

　　A、1左右

　　B、2左右

　　C、3左右

　　D、4左右

　　E、5左右

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右

　　10、生物药剂学对药物进行分类不包括

　　A、高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

　　B、低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

　　C、高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

　　D、低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

　　E、高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 生物药剂学分类分为四类。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫?等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　二、综合分析选择题

　　1、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

　　<1> 、第I相生物转化引入的官能团不包括

　　A、羟基

　　B、烃基

　　C、羧基

　　D、巯基

　　E、氨基

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

　　<2> 、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

　　三、多项选择题

　　1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

　　A、也称为药物的官能团化反应

　　B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

　　C、与体内的内源性成分结合

　　D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

　　E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

　　2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

　　A、羟基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羟氨基

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

　　3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

　　A、与氨基酸的结合反应

　　B、乙酰化结合反应

　　C、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D、与硫酸的结合反应

　　E、甲基化结合反应

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。

　　4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A、对氨基水杨酸

　　B、布洛芬

　　C、氯贝丁酯

　　D、异烟肼

　　E、磺胺嘧啶

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。