一、最佳选择题

　　1、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

　　2、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

　　A、亲核取代

　　B、芳香环亲核取代

　　C、酰化反应

　　D、氧化反应

　　E、还原反应

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应(SN2)、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

　　3、以下药物的母核为吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　4、可被氧化成亚砜或砜的为

　　A、酰胺类药物

　　B、胺类药物

　　C、酯类药物

　　D、硫醚类药物

　　E、醚类药物

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

　　5、以下胺类药物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季铵

　　E、酰胺

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。

　　6、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 参与药物代谢的细胞色素亚型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　7、以下药物哪项不是herG K+抑制剂

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、肾上腺素

　　D、螺内酯

　　E、丙咪嗪

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 除肾上腺素，其它选项均为herG K+抑制剂。

　　8、有机药物是由哪种物质组成的

　　A、母核+骨架结构

　　B、基团+片段

　　C、母核+药效团

　　D、片段+药效团

　　E、基团+药效团

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。

　　9、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四环素

　　E、奥美拉唑

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

　　10、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

　　A、范德华力

　　B、疏水性相互作用

　　C、电荷转移复合物

　　D、分子内氢键

　　E、离子-偶极作用

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。

　　二、配伍选择题

　　1、A.阿奇霉素

　　B.异烟肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、细胞色素P450可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 含氮杂环，如咪唑，吡啶等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用。抗真菌药物酮康唑对和CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用。

　　<2> 、细胞色素P450不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肼类化合物是不可逆性抑制剂。

　　<3> 、细胞色素P450类不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胺类化合物属于类不可逆性抑制剂，如地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺类化合物都会产生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，结构中都含有二甲胺结构片段，但没有CYP抑制作用。

　　<4> 、细胞色素P450诱导剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　2、A.依那普利

　　B.卡马西平

　　C.阿替洛尔

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、体内吸收取决于胃排空速率

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、体内吸收取决于溶解速度

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、体内吸收受渗透效率影响

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<4> 、体内吸收比较困难

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　3、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、碱性极弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<4> 、在消化道吸收较差的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　4、A.解离度

　　B.立体构型

　　C.分配系数

　　D.空间构象

　　E.酸碱性

　　<1> 、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<2> 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选BC。

　　三、多项选择题

　　1、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

　　A、与硫酸的结合反应

　　B、氧化反应

　　C、甲基化结合反应

　　D、水解反应

　　E、还原反应

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。

　　2、以下药物属于PEPT1底物的是

　　A、乌苯美司

　　B、氨苄西林

　　C、伐昔洛韦

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

　　3、对细胞色素P450有抑制作用的药物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地尔硫(艹卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　4、以下属于非共价键键合类型的是

　　A、范德华力

　　B、氢键

　　C、疏水键

　　D、静电引力

　　E、偶极相互作用力

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

　　5、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

　　A、溶解度

　　B、解离度

　　C、分配系数

　　D、位阻

　　E、稳定性

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。