北京张博士医考临床实践技能辅导之——泛昔洛韦

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药理：

本品为抗病毒药喷昔洛韦（Penciclovir）的前体药，和阿昔洛韦一样，它也是鸟苷类似物，通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA的合成。由于本品与阿昔洛韦激活的第一步是转化成单磷酸盐，而单磷酸盐易被病毒的胸苷激酶催化而不易被人的酶催化，因此，这两种药几乎对人体DNA无影响。

体外研究表明本品的抗肿瘤谱与阿昔洛韦相似，均有良好的抗单纯疱疹及水痘带状疱疹病毒活性，而且少数抗阿昔洛韦的病毒株对本品敏感。

法昔洛韦是通过增大脂溶性来改善消化道吸收的口服前体药。其侧链羟基被乙酰化，鸟嘌呤6位被脱氧。本品由消化道吸收后，在酯酶及黄嘌呤氧化酶的作用下，最终在体内被代谢为喷昔洛韦。

本品口服吸收良好，在肠壁和肝脏中迅速转变为喷昔洛韦，生物利用度约为80％。

如同阿昔洛韦、喷昔洛韦一样，本品可抑制Ⅰ和Ⅱ型单纯疤疹病毒（HSV-Ⅰ和ⅡE）及水痘-疱疹病毒（VZV）。喷昔洛韦选择性地在病毒感染细胞中活化，通过磷酸化成为三磷酸喷昔洛韦而抑制病毒DNA的合成和复制，在非感染细胞中并不影响DNA的合成，因为它的磷酸化只在病毒感染的细胞中。

食物可使本品的吸收和转化成喷昔洛韦的速度减慢，但不影响最终利用度。以喷昔洛韦的原形从尿中排泄。半衰期约为2.5小时，但其细胞内的半衰期约长10～20倍。

适应症：

本品适用于急性带状疱疹，与阿昔洛韦一样已被批准作为这种疾病的治疗药物。由于水痘-带状疱疹病毒于休眠阶段存在于人体内，许多病人在其后一生中，因为被再活化而发生带状疱疹。

用法用量：

本品通常剂量为每8小时500mg，连用7日。治疗应当在确诊带状疱疹后尽快早期开始。在发疹48～72小时内开始治疗，更为有效。

肾功能障碍病人，肌酐酸清除率为40～59ml/min者，每12小时500mg，肌酐酸清除率为20～39ml／min者，每24小时500mg.

[制剂与规格]胶囊剂：每粒500mg

禁用慎用：

（1）本品是否排人乳汁还不清楚，因此，应视情况决定，或者停止哺乳，或者不服用本品。本品被分类为妊娠B类药物。

（2）本品大部分由尿中排泄，如同喷昔洛韦一样，肾功能障碍患者应减量。

不良反应：

最常见的不良反应是头痛（本品22％对安慰剂18％），恶心（13％对12％），腹泻（8％对5％）和疲乏无力（4％对3％）。

相互作用：

与丙磺舒或其它明显由肾小管主动分泌排泄的药物并用，可导致血药浓度升高。

本品在体内首先代谢成喷昔洛韦再被醛氧化酶催化，此酶可潜在地增加本品同其它药物代谢的相互作用（如奎宁，奎尼丁，甲氨碟呤）。

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