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药物代谢动力学——公卫执业医师药理学考点辅导(四)
来源:张博士医考官网 作者:王静400 2019-05-23 16:28:49

1.首过消除:指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时,部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少的现象。

结合型药物不能跨膜转运。

2.一级消除动力学:也叫等比消除,体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

特点:

(1)体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

(2)药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。

(3)绝大多数药物都按一级动力学消除,经过5个t1/2后,可基本消除干净。

(4)每隔一个t1/2给药一次,则体内血药浓度可逐渐累积,经过5个t1/2后,达到稳态。

3.零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除,与药物的底物浓度无关。

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