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异构化
异构化分为光学异构和几何异构两种。通常药物的异构化使生理活性降低甚至没有活性，所以在制备和贮存中应注意防止。
光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。如左旋肾上腺素具有生理活性，外消旋以后只有50%的活性，本品水溶液在pH 4左右产生外消旋化作用。差向异构化是指具有多个不对称碳原子的基团发生异构化的现象，例如毛果芸香碱在碱性pH时，α-碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。
有些药物其反式与顺式几何异构体的生理活性有差别，例如维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2，6位顺式异构体，其生理活性会降低。
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