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执业药师考试大纲——中枢神经系统药物
北京张博士医考执业药师考试大纲——中枢神经系统药物
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，北京张博士医考
中心搜索整理，请参考。
「体内代谢」巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5 位取代基上氧
化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5 位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成
羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
「临床应用」本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结
构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
二、苯二氮卓类1.地西泮（Diazepam，安定，苯甲二氮卓）
「结构」
结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核「体内代谢」
本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1 去甲基、C-3 的羟基化，代谢产物仍有活
性（如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物）。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄
糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1.盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）
「结构」
「体内代谢」主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂，尿
中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链
去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
「临床应用」本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质
多巴胺与受体的结合从而发挥作用，临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大
剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏
力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照
射。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 第五节镇痛药盐酸美沙酮（Methadone
Hydrochloride ）
「结构」
开链类氨基酮「临床应用」本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、
杜冷丁，其左旋体的作用= 右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳
作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）。
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