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执业药师考试大纲——药物化学复习要点
北京张博士医考执业药师考试大纲——药物化学复习要点
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1.硫酸阿托品（Atropine Sulphate ）（天然的）
「临床应用」具有外周及中枢M 受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。
临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休
克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。若将其
做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼
吸道解痉。北京张博士医考搜索整理，请参考。
第三节肾上腺素受体激动剂1.肾上腺素（Epinephrine ）
「结构」
「理化性质」
（1 ）性状。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com （2 ）在矿酸和氢氧化
钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，
饱和水溶液显弱碱性反应。
（3 ）具有邻苯二酚结构→ +空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上
腺素红（红色）→聚合→多聚体（棕色）。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日
光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可
防止氧化。
（4 ）β- 碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β
- 碳为R 构型，合成品也以R 构型为活性体。R 构型为左旋体，活性比右构型强
12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH
有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH. 「临床应用」本品同时
具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气
管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少
手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H1受体拮抗剂（作用机制）
1.马来酸氯苯那敏（Chlorphenamine Maleate，扑尔敏）
「临床应用」为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用
小，也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管
舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
2.盐酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride）
「临床应用」哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M 胆碱受
体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗
组胺药的代表药物之一。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 第五节局部**
（大题：结构，理化性质）
1.盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因）★★★「结构」
「化学名」4-氨基苯甲酸-2- （二乙氨基）乙酯盐酸盐（2-（Diethylamino）
ethyl p-aminobenzoate monohydro- chloride ）
「理化性质」
（1 ）性状。
（2 ） 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。
（3 ）在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
（4 ）具有芳伯胺结构→ +稀盐酸 +亚硝酸钠→重氮盐→ +碱性β- 萘酚→
偶氮颜料（猩红色）。
（5 ）芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等
均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂
及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
（6 ）含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和
温度影响水解反应速度。pH3 ～3.5 时最稳定。其水溶液 +氢氧化钠或碳酸钠溶
液→普鲁卡因（油状）→放置→结晶。
若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇 +酸化后所得产物苯甲酸。
「体内代谢」体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯
甲酸和二乙氨基乙醇。前者80% 随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后
者30% 随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
「临床应用」为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜
下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药
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