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执业药师考试大纲——中枢兴奋药
北京张博士医考执业药师考试大纲——中枢兴奋药
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中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓
和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中枢兴奋药作用部位的选
择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用
范围也会扩大，选择性降低。用量过大时，可引起中枢神经系统广泛和强烈的兴
奋，导致惊厥，经过惊厥有转为抑制，这种抑制不能再被中枢兴奋药所消除，因
此可危及生命。北京张博士医考搜索整理，请参考。
按照药物的作用部位和效用，可分为一下3 类：①主要兴奋大脑皮层的药物
即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼
可刹米、洛贝林等；③促进大脑功能恢复的药物，如茴拉西坦、甲氯芬酯等。
按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③苯乙胺类；
④其它类。
咖啡因 Caffeine 化学名为1 ，3 ，7 －三甲基－3 ，7 －二氢－1H－嘌呤
－2 ，6 －二酮一水合物，又称三甲基黄嘌呤。
可可豆碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物，北京张博士医考| 收集整
理与Caffeine结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可豆碱为3 ，
7 －二甲基黄嘌呤；茶碱为1 ，3 －二甲基黄嘌呤。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
可可豆碱、茶碱和咖啡因具有相似的药理作用，但它们的作用强度各不相同，其
中枢兴奋作用为：咖啡因> 茶碱> 可可豆碱。它们的中枢兴奋作用与脂溶性有关
：可可豆碱1 位无甲基取代，氮原子为酰亚胺结构，胺上的氢可以解离二具有酸
性，所以中枢作用最弱；茶碱少了7 位甲基脂溶性没有咖啡因大，所以中枢兴奋
作用比咖啡因小。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为：茶碱> 可可豆碱> 咖啡
因，因此咖啡因主要用作中枢兴奋药，茶碱主要用为平滑肌松弛药，利尿及强心
药，可可豆碱现已少用。
茴拉西坦 Aniracetam 本品为γ－内酰胺类脑功能改善药，有较强的促进记
忆力的功能及抗脑组织缺氧功能，其作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用
实现，此外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递。临床主要用于
治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。
对本类药物广泛的研究过程中，通过改变2 －吡咯烷酮的1 ，4 ，5 位取代
基团发现了一些较好改善脑功能的药物。
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