执业药师考试大纲——四环素类抗生素-四环素
北京张博士医考执业药师考试大纲——四环素类抗生素- 四环素
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四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素及半合成抗生素,具有菲
烷的基本骨架。北京张博士医考搜索整理,请参考。
四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定,但遇日光可变色。在酸及碱性条件
下都不够稳定,易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质:1.酸性条件下
不稳定:C-6 羟基和C-5 α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应,生成无活
性橙黄色脱水物。
在pH2 ~6 条件下C-4 位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。北京张
博士医考中心搜集整理土霉素由于存在C-5 羟基与C-4 二甲氨基之间形成氢键,
4 位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7 氯原子的空间排斥作用,使4
位异构化反应比四环素更容易发生。
2.碱性条件下不稳定:在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体。
3.和金属离子的反应:在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。
这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便,而且还会干扰口服时的血药浓度。
由于四环素类能合钙离子形成络合物,在体内,在体内该络合物呈黄色沉积在骨
骼和牙齿上,对小儿服用会发生牙齿变黄,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、
骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
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