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执业药师考试大纲——镇静催眠药-地西泮
北京张博士医考执业药师考试大纲——镇静催眠药- 地西泮
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地西泮具有酰按及烯胺的结构，迂酸或碱液，受热易水解生成2-甲氨基-5-
氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1 ，2 位或4 ，5 位，两过程平行进行。
4 ，5 位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4 ，5 位间开环水解，当pH
提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4 ，5 为间开环，北京
张博士医考搜集整理当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此
4 ，5 位间开环不影响药效。在7 位有吸电子基或1 ，2 位骈合其他杂环时，水
解反应几乎都是在4 ，5 位间进行，所以作用强。在药物的构效关系和结构改造
工作中，通常在7 位用强吸电子基取代，而1 ，2 位骈合其他杂环，如硝西泮、
**等。
地西泮在体内的代谢途径为N-1 去甲基，C-3 的羟基化，形成的羟基代谢产
物以葡萄糖醛酸结合排除体外。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
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