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执业药师考试大纲——地高辛片--
北京张博士医考执业药师考试大纲——地高辛片——
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
通用名：地高辛片英文名：DIGAOXIN TABLETS药品类别：强心药性状：本品
为白色片。
药理毒理：1 、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+ ——K++ATP
酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+ ﹣K+主动偶联转运受损，心肌细
胞内Na+ 浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+ 交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，
肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度
增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2 、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流
动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而
减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢
心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而
呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。北京张博士医考搜集整理3 、
心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低
窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不
应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于
本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加
速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
药代动力学：本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积
性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75% ，
生物利用度：片剂为60% –80% ，口服起效时间0.5 –2 小时，血浆浓度达峰时
间2 –3 小时，获最大效应时间为4 –6 小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。
分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠循环。血浆
蛋白结合率低，为20% –25% ，表观分布容积为6 –10L/㎏. 代谢与排泄：地高
辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的 50%–70%.
适应症：1 、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不
全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、
心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素
B1缺乏症的心功能不全疗效差； 2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房
扑动患者的心室率及室上性心动过速。
用法用量：成人常用量口服：常用0.125 ～0.5 ㎎，每日－次，7 天可达稳
态血药浓度；若达快速负荷量，可每6 ～8 小时给药0.25㎎，总剂量0.75～1.25
㎎/ 日；维持量，每日－次0.125 ～0.5 ㎎. 小儿常用量口服：本品总量，早产
儿0.02～0.03㎎/ ㎏；1 月以下新生儿 0.03 ～0.04㎎/ ㎏；1 月～2 岁，0.05
～0.06㎎/ ㎏；2 ～5 岁，0.03～0.04㎎/ ㎏；5 ～10岁， 0.02 ～0.035/㎏；
10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3 次或每6 ～8 小时给予。维持量
为总量的1/5 ～1/3 ，分2 次，每12小时1 次或每日1 次。北京张博士医考
搜集整理在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电
图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予－定剂量，经6 ～7 天能在体内达到稳
定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5ug/㎏
给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。
不良反应：（1 ）常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、
呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2 ）少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢
神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3 ）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
（4 ）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，
约占促心律失常不良反应的33%.其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心
动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室
颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿
可有P －R 间期延长。
禁忌症：①与钙注射剂合用；②任何洋地黄类制剂中毒；③室性心动过速、
心室颤动；④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项：（1 ）不宜与酸、碱类配伍。
（2 ）慎用：①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状
腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥心肌梗死；⑦心肌炎；⑧肾功能损害。
（3 ）用药期间应注意随访检查：①血压、心率及心律；②心电图；③心功
能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高
辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1 －2 天中毒表现可以
消退。
（4 ）应用时注意监测地高辛血药浓度。
（5 ）应用本品剂量应个体化。
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