肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

1. 心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管。心肌氧耗量增加。如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。

2. 血管激动α受体，使皮肤粘膜血管强烈收缩；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管。

3. 血压低浓度静脉滴注时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高；舒张压不变或下降；此时身体各部位血液重新分配。较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。

4. 平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

5. 代谢能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高，能致肝糖原分解，升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。肾上腺素还能使血液中游离脂肪酸升高。