北京张博士医考药学考试辅导之——药物的吸收转化

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药物体内运转的基本过程药物可以通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、舌下给药、皮肤给药等途径进入体内。药物在体内

运转的基本过程有吸收、分布、生物转化、排泄等主要过程。对于非静脉注射、滴注的给药途径，如口服、皮

肤给药等都存在药物吸收机制，包括被动扩散、主动转运和促进扩散等作用。

1.药物吸收是指药物从给药部位通过细胞膜进入循环系统的过程。药物吸收受生物因素（胃肠道、pH、吸

收表面积）、药物的理化性质（药物的脂溶性、解离常数、溶解速度、药物颗粒大小、多晶型）和药物剂型、

附加剂的影响。

2.药物分布是指药物进入血液循环后，通过各组织问的细胞膜屏障分布到各作用部位的过程。药物分布的

速度取决于该组织的血流量和膜通透性。药物分布对药物药效作用的开始、作用强度、持续时间起着重要作用

。药物与血浆蛋白相结合、对毛细血管和体内各生理屏障的通透性、以及药物与组织间的亲和力等因素对药物

分布有影响。体内药物与蛋白的结合通常是可逆的，体内也只有游离型药物才有药理作用。

3.药物转化是指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程，生物转化提高药物极性和水溶性

，使大多数药物失去药理活性，有利于药物的排出体外。生物转化常通过二相反应，第一相是药物氧化、还原

和水解；第二相是结合反应。生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用

。在肝功能损害时，主要影响药物的体内生物转化，对胃肠道途径给药会出现首过作用。

4.药物排泄是指药物分子从组织反扩散到血液循环后，通过肾、肺、皮肤等排泄器官排出体外的过程。药

物在体内的作用时问取决于生物转化和排泄。肾脏是多数药物的排泄器官，增加尿液的碱性。有利于酸性药物

的排出，影响药物经肾脏排泄的主要因素是肾小球滤过率（可用肌酐清除率表示）和肾血浆流量（对氨基马尿

酸清除率表示）。

在药物动力学中，生物转化与排泄两过程的综合效果叫消除，而分布与消除过程通常称为处置。

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