北京张博士医考药学考试辅导之——肠道通过时间、溶液剂型的吸收、固体剂型的吸收肠道通过时间

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肠道通过时间、溶液剂型的吸收、固体剂型的吸收肠道通过时间

能影响药物吸收，特别是那些通过主动转运而吸收的（如维生素B），溶解缓慢的（如灰黄霉素），极性太

高的（即脂溶性差）及难以透过细胞膜的药物（如许多抗生素），对这些药物，通过太迅速可使吸收不完善。

对于控释剂型吸收可能主要在大肠内进行，特别是释放时间超过6小时的剂型，这一时间药物已达大肠部位

。

溶液剂型的吸收

药物在口服的溶液剂型中要被吸收，药物必须在遭遇到胃肠道内大量的分泌液，低pH环境以及强的降解酶

后还解保存下来。通常，一种药物即使在肠环境中稳定，口服后进入大肠是很少的。低亲脂性（即膜通透性低

）药物如氨基糖苷类，在胃和小肠中可被缓慢地吸收。这些药物在大肠中，因表面积小，预期吸收更慢，因而

这些药物不宜制作控释剂型。

固体剂型的吸收

为了使用广泛，经济，维持药物的稳定性，以及易被病人接受，大多数药物都以片剂或胶囊剂口服给药。

这些制剂必须经过崩解及溶解才能被吸收。崩解作用大大增加了药物与胃肠液接触的表面面积，从而促进了药

物的溶解和吸收。在制药过程中，为了促进崩解和溶解作用，往往添加一些崩解剂和其他赋形剂（如稀释剂，

润滑剂，表面活性剂，粘合剂，分散剂）。表面活性剂通过增加药物的吸湿性，溶解度和分散性而增加其溶解

速率。在制片过程中压片压力过大，以及为了使药片免受肠道消化作用的影响而使用特殊的包衣可延缓固体剂

型的崩解。硫水性润滑剂（如硬脂酸镁）可与活性药物结合而降低其生物利用度。

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