北京张博士医考药学考试辅导之——左旋多巴

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左旋多巴

[药品名]左旋多巴

[英文名]Levodopa

[别名]左多巴，LAROoOPA，DOPAR，L—Dopa

[性状]白色粉末或类白色结晶投粉末；无臭，无味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

[作用与用途]为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进人中枢，经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收，因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢，在小肠经主动转运而吸收。空腹服后1—2小时，血药浓度达峰值，若与高蛋白，高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1％进人中枢转化成DA后发挥作用，血浆t1／21—3小时。循环中左旋多巴95％在肝内转化为DA，如合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴用量，使进人中枢的量增多，并减少外周DA引起的副作用。临床应用：①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人较差。②肝昏迷。可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

[用法与用量]

1.治疗震颤麻痹口服，开始时1日0.25-0.5g，每服2—4日增加0.125-0.5g.维持量1日3-6g，分4—6次服，连续用药2—3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。

2.治疗肝昏迷。0.3—0.4g／d，加人5％葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至0.2g／d，继续1-2日后停药。或用本品58加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

[副作用与毒性]

1.不良反应较多，因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。

2.胃肠道反应恶心，呕吐，食欲不振，见于治疗初期，约80％病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量，必要时停药。

3.“开关”现象（患者突然多动不安是为“开”，而后又出现肌强直运动不能是为“关”），见于年龄较轻病人，约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

4.与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生意B6.

5.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血乎及拟肾上腺素药合用。

6.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

7.可增强病人性功能。

[制剂]片剂：每片50mg；100mg；250mg.胶囊剂：每胶囊100mg；125mg；250mg.

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