北京张博士医考药学考试辅导之——美索因

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美索因

[药品名]美索因

[英文名]Methoinum

[别名]甲妥英、梅桑妥英、癫痫片、Mephenytoin、Mesantoin.

[分子式]C12H14O2N2

[性状]为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。不溶于水，易溶于乙醇和氯仿。

[作用与用途]为抗癫痫药。主要用于癫痛大发作，对精神性发作及小发作无效。防止搐扬作用比苯妥英钠为强。其优点为有效剂量与中毒剂量相距较大。若与苯巴比妥同服，可增强效用。

[用法与用量]口服：每次0.05-0.1g，每日3次，极量，每次O.3g，每日0.6g；小儿每日0.1-O.4g，分次服。

[副作用与毒性]

1.用药前后应检查血细胞计数及血色素，应用中应特别当心。因毒性较大，现已少用。

2.少数患者服后有发生皮疹、嗜唾、血液反应等，如发生喉痛、发热等毒性反应，应即停药。且潜在毒性较大，可损害肝脏及造血系统。

[贮藏]密闭保存。

[制剂]片剂：每片50mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——非氨酯

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非氨酯

[药品名]非氨酯

[英文名]Felbalnate

[别名]Felbatol

[作用及用途]实验证明本品能提高癫癫刺激阈，具有抗癫痈作用，也可抑制由使君子氨酸等诱发的癫痫发作：并可抑制由角膜激发的复杂性部分癫痫发作。对低氧缺血性损伤具有神经保护作用。口服后吸收完全，进餐与否对吸收无差别。儿童与成人的药代动力学性质基本一致。血药浓度及药时曲线下面积数值呈剂量相关增加。健康受试者单次服用本品100—1200mg后，最大血药浓度为2，0—2.12mg／L.本品在血清和红细胞间等同分布，血浆蛋白结合合低（22％-36％）。单次服药200或1200mg或多次服用1日1600mg后，表观分布容为0.74-0.85L／kg，服药的第1天和最后1天的药时曲线下面积值相同，可见无全身积蓄作用。单次（100—1200mg）和多次（1日400-1600mg）服药后，t1/2为13.5—23.1小时。体内代谢成为无活性代谢物。本品服后90％以上自肾脏排出。

本品可单一应用或与其它抗癫痈药合用治疗部分性癫痫突然发作，亦可合并用药治疗因不典型小发作引起的部分性癫痫发作或全身性发作（大发作）。

[用法与用量]口服：最大剂量1日3600mg，14岁以下儿童最大剂量为1日45mg／kg，分3—4次服。

[副作用与毒性]

1.本品常见的副作用为胃肠道反应恶心、呕吐、厌食等，和神经系统反应头晕、失眠、困倦、复视等，但都较轻微。

2.合并用药的副作用要比单独用药多，主要是由于本品与其它抗癫痫药之间存在相互作用，故应在合并用药时调整剂量。

[药物相互作用]本品与其它抗癫痫药同用时，可使其它抗癫痫药物的药动学参数改变。与丙戊酸钠合用，本品的血药浓度增加；与苯妥英、卡马西平合用，本品血药浓度降低，而苯妥英和丙戊酸的血药浓度增高，而卡马西平的血药浓度降低。

[制剂]片剂：每片400mg；600mg.口服液：每支600mg（5ml）。

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北京张博士医考药学考试辅导之——卤加比

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卤加比

[药品名]卤加比

[英文名]Halogabide

[别名]ProRabide，Gabrene

[作用及用途]本品为一拟氨基丁酸药，可直接激动GABA受体，化学结构中有Y—氨基丁酰胺侧链连结于苯亚甲基核，此核可促使药物向脑内转移，然后在中枢神经系统的内外被代谢成相应的酸（SL75102），最后分解得氨基丁酰胺，也可释出氨基丁酸，因而卤加比既是一个拟氨基丁酸药，也是一种外源性氨基丁酸。药物的直接作用是本品与SL75102结合于氨基丁酸受体而产生效应。口服易吸收，口服后2—3小时达血浆峰浓度。几乎全部由肝脏代谢，服药几分钟后脑内即出现本品相应的酸、氨基丁酸、氨基丁酰胺。t1/2约为10—12小时。临床研究表明，本品对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果，适用于治疗癫痫病，亦可试用于治疗痉挛病和巴金森氏病。

[用法与用量]口服：癫痫病：每日10—30mg／kg，痉挛病：每日24mg／kg，帕金森病。每日900—2100mg，或遵医嘱。

[制剂]片剂：150mg；300mg；600mg.散剂：50mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——拉莫三嗪

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拉莫三嗪

[药品名]拉莫三嗪

[英文名]Lamotrigine

[作用及用途]本品为苯基三嗪类化合物，是一种新型的抗癫痫药。实验证明，本品可抑制戊四氮和电刺激所致的惊跃，缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间，对抗部分和全身性癫痫发作，其作用机制可能是通过抑制脑内兴奋性氨基酸-谷氨酸、天门冬氨酸的释放，产生抗癫痫作用。

本品口服吸收完全，生物利用度为100％。服药2.5小时达血药峰浓度，主要经肝脏代谢，经肾脏排泄。平均血浆t1/2为29小时。主要用于其它抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。

[用法与用量]口服：宜从小剂量开始，每日50mg，治疗2周后，增加剂量至50-100mg，每日2次，维持治疗。服用其它抗癫痛药的病人，开始剂量为50mg，每日2次，维持量为100—200mg，每日2次。2周岁以上儿童，开始剂量为每日2mg／kg，维持量为5—15mg／kg.若与丙戊酸钠合用，开始剂量每日0，5mg／kg，维持量每日1—5mg／kS如症状得到控制，应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1-4ml／L.

[副作用与毒性]

1.常见副作用有恶心、头痛、视物模糊；眩晕、共济失调等。偶见皮疹，反应不严重时可不撤药。罕见血管神经性水肿和Stevens-Johnson综合征。

2.妊娠早期妇女不宜用。

[药物相互作用]

1.有报道本品可抑制卡马西平的代谢，提高后者的中枢神经系统副作用。

2.丙戊酸钠可减慢本品代谢，延长其t1/2；卡马西乎、苯妥英和扑米酮可加速其消除，合用时应注意调整剂量。

3.对乙酰氨基酚可加速本品排泄。

[制剂]片剂：每片25mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——加巴喷丁

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加巴喷丁

[药品名]加巴喷丁

[英文名]Gabapentin

[作用及用途]本品具有明显抗癫痫作用，对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。小剂量时有镇静作用，并可改善精神运动性功能。口服易吸收，2—3小时达蜂浓度。生物利用度与剂量有关，口服单剂量300mg时，生物利用度为60％；但剂量增加，生物利用度反而降低。广泛分布于全身，在胰腺、肾脏分布尤多。最后由肾脏排出。T／2为5-7小时。肾脏损伤时，其排泄减慢，不与血浆蛋白结合。与其它抗癫痫药（丙戊酸、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠）和避孕药不相互干扰。

本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗，亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。

[用法与用量]口服，每次200—600mg，每日3次。肾功能不良者须减少剂量。停药应渐停。

[副作用与毒性]

1.常见不良反应有嗜睡、头晕、运动失调、疲劳。这些反应轻微，且继续服药可减轻。

2.可使某些癫痫发作加重，故对包括失神性发作在内的混合性癫痫慎用。

3.如换药或停药应逐渐减量，至少在1周内逐步进行。

4.最好不与抗酸药合用。

[制剂]胶囊剂：每胶囊100mg；300mg；400mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——丙戊酰胺

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丙戊酰胺

[药品名]丙戊酰胺

[英文名]Valpromide

[别名]丙缬草酰胺，二丙基乙酰胺，癫健安

[性状]白色针状结晶。

[作用与用途]于多种类型癫痫均有较好的疗效。用于治疗各种类型的癫痫。

[用法与用量]口服，每日0.6—1.2g，分3次服。儿童每日10—30mg／kg，分次服用。

[副作用与毒性]少数人服药后有食欲不振、忍心、头晕、头痛、乏力及皮疹等反应。

[制剂]片剂：每片0.1g；0.2g.

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北京张博士医考药学考试辅导之——氯巴占

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氯巴占

[药品名]氯巴占

[英文名]ClObazam

[别名]（氧异安定，Frisium）

[作用及用途]本品具有抗焦虑和抗惊厥作用，抗电休克作用的ED50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。治疗安全范围比地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠宽。口服吸收快而完全，服药1-3小时后达血药峰浓度，经肝脏代谢，代谢产物为N—去甲基氧异安定，同样有抗惊厥作用，作用强度为氯巴占的2／3.t1/2为60小时，如每日用药30mg，约6天达稳态血浓度。

本品适用于治疗对其它抗癫痫药无效的难治性癫痫，对复杂部分性发作继发全身性发作和Lennox—Gas—IaUt综合征效果更佳。

[用法与用量]口服：从小剂量开始，每日20-30mg（O.5-1mg／kg），逐步加量。如与其它抗癫痫药合用，则应减少本品剂量，每日应用5-15mg（0.1—0.3mg／kg）。

[副作用与毒性]

1.不良反应与其它苯二氮卓类相似，但都较轻微，偶见有轻度的镇静、焦躁、抑郁和肌无力。

2.如连续应用，其抗惊厥作用逐渐减弱，可采用“放假疗法”，如女性患者，在月经期发作时，可在月经来潮前2—3天开始用药，10天后停用。

[药物相互作用]与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时，本品的血浓度降低，而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时，N—去甲基代谢产物血浓度降低，而合用卡马西平、苯妥英钠时，N—甲基代谢产物浓度升高，因而合用时应注意调整剂量。

[制剂]片剂：每片10mg，20mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——奥卡西平

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奥卡西平

[药品名]奥卡西平

[英文名]OxCarbazepine

[别名]确乐多，TRILEPTAL

[作用与用途]奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的散布。

口服后易自消化道吸收，在体内大部分被代谢成有抗惊活性的经基衍生物，该代谢物的t1／2约9小时。

本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。开始剂量为300mg／d，以后可逐渐增量至900-3000mg／d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg／kg开始，逐渐增加，每日1—10mg／kg.常用其片剂，每片0.3g或O.6g.

[注意事项]用药开始时可能出现轻度的不良反应，如乏力、头晕、头痛等，继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。

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北京张博士医考药学考试辅导之——氨己烯酸

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氨己烯酸

[药品名]氨己烯酸

[英文名]Vigabatrin

[别名]SABRIL

[作用及用途]本品具有抗癫痫作用，其作用机制为，不可逆地抑制GABA氨基转移酶（GABA-T），提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明，氨已烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药，并对智力障碍的癫痫患者亦有效。

本品口服吸收迅速，食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度，t1/2为5—7小时，单剂服用1—3g，药动学呈剂量—线性关系，表观分布容积约为0.8L／kg，相对生物利用度为92土11％。

本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。

[用法与用量]口服：成人和9岁以上儿童为每日2g，每日2次，需要时可增加到每日4g，每日最大剂量4g.3—9岁儿童，建议剂量为每日1g.

[副作用与毒性]

1.不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加，但绝大部分病人未见到这些不良反应。

2.合用时，本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20％、7％和11％。当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加（但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量）。

[制剂]片剂：每片500mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——左旋多巴

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左旋多巴

[药品名]左旋多巴

[英文名]Levodopa

[别名]左多巴，LAROoOPA，DOPAR，L—Dopa

[性状]白色粉末或类白色结晶投粉末；无臭，无味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

[作用与用途]为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进人中枢，经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收，因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢，在小肠经主动转运而吸收。空腹服后1—2小时，血药浓度达峰值，若与高蛋白，高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1％进人中枢转化成DA后发挥作用，血浆t1／21—3小时。循环中左旋多巴95％在肝内转化为DA，如合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴用量，使进人中枢的量增多，并减少外周DA引起的副作用。临床应用：①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人较差。②肝昏迷。可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

[用法与用量]

1.治疗震颤麻痹口服，开始时1日0.25-0.5g，每服2—4日增加0.125-0.5g.维持量1日3-6g，分4—6次服，连续用药2—3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。

2.治疗肝昏迷。0.3—0.4g／d，加人5％葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至0.2g／d，继续1-2日后停药。或用本品58加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

[副作用与毒性]

1.不良反应较多，因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。

2.胃肠道反应恶心，呕吐，食欲不振，见于治疗初期，约80％病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量，必要时停药。

3.“开关”现象（患者突然多动不安是为“开”，而后又出现肌强直运动不能是为“关”），见于年龄较轻病人，约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

4.与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生意B6.

5.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血乎及拟肾上腺素药合用。

6.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

7.可增强病人性功能。

[制剂]片剂：每片50mg；100mg；250mg.胶囊剂：每胶囊100mg；125mg；250mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——节丝肋

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节丝肋

[药品名]节丝肋

[英文名]Benserazide

[别名]丝氯酰肼，色拉阱

[性状]盐酸盐。易镕于水，在酸、碱性溶液中不稳定。28.5mg盐酸盐相当于碱基25mg.

[作用与用途]为外周多巴脱羧酶抑制剂，作用类似卡比多巴。口服吸收快，吸收串约58％，在肠内代谢，由尿排泄，12小时排泄约90％。一般苄丝阱与左旋多巴按14配伍应用，用于震额麻痹。

[用法与用量]多与左旋多巴合用。开始时一次节丝肼25mg及左旋多巴100mg，每日3次；然后每2—3日增加剂量，节丝阱增加25mg／日及左旋多巴100mg／日，至每日剂量苄丝肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。

[副作用与毒性]

1.必要时可加服维生素B6.

2.25岁以下患者及妊娠者、骨质疏松患者慎服。

[制剂]

复方节丝肼胶霞（多巴丝肼，美多巴，MedoPa）：每胶囊125mg（含节丝阱25mg及左旋多巴100mg）；250mg（含节丝阱50mg及左旋多巴200mg）。

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北京张博士医考药学考试辅导之——盐酸美散痛

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盐酸美散痛

[药品名]盐酸美散痛

[英文名]MethadoniHydrochloridum

[别名]盐酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon.

[分子式]C21H27ON.HCl

[性状]为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦。溶于水，易溶于乙醇及氯仿，几不溶于乙醚。1％水溶液pH4.5～6.5.

[作用与用途]为强效镇痛药，作用与吗啡相似，其镇痛效力与吗啡相等或略强，较哌替啶强得多，镇静作用较轻；对呼吸中枢有明显的抑制作用，并有明显的缩瞳作用及平滑肌兴奋作用。用于创伤、手术后、晚期肿瘤等各种疼痛及各种原因引起的剧痛。

[用法与用量]口服：每次5～10mg，1日10～15mg，极量，每次10mg，1日20mg；小儿每日O.7mg／kg，分4～6次。

皮下或肌注：每次5～10mg，1日10～15mg；极量，每次10mg，每日20mg.

[副作用与毒性]

1.呼吸功能不全者及幼儿禁用，禁用于分娩止痛。不宜作静脉注射。

2.勿与碱性药物、氯甲酚、氧化剂、碘化物、汞盐、糖精钠等配伍。

3.本品为麻醉药品，应注意保管与使用。

4.毒性较大，有效剂量与中毒量较接近，安全度小。其副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗和嗜睡等。久用可成瘾。

[贮藏]避光，密闭保存。

[制剂]片剂：每片7.5mg、10mg；注射剂：每支2ml：7.5mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——司来吉林

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司来吉林

[药品名]司来吉林

[英文名]Selcgilihe

[别名]优麦克斯，Jumex，Etdepryl

[性状]本品为白色或近白色的结晶粉末，易溶于水，氯仿，甲醇中。

[作用与用途]本品为一选择性9型单胺氧化酶抑制剂，能抑制多巴胺受体突触对多巴胺的再吸收，增加多巴胺的储存。与左旋多巴合用可提高多巴胺在纹状体神经细胞中的浓度，增强其作用，在治疗帕金森征时可减少开一关反应的发生。并可减轻或免除酪胺类物质的增压作用，因此适合于和左旋多巴联合使用。

[体内过程]本品口服后迅速吸收，并立即透过血脑屏障，在脑中形成高浓度起作用。主要在体内代谢。口服单剂量10mg，血清浓度小于10mg／ml，48小时后，45％的药物以代谢物形式由尿中排出。

[用法与用量]本品用于治疗帕金森氏病及其综合征。可与左旋多巴合用。

口服：每次5—10mg，早晚各一次。服用几周后，用量可减半。

[副作用与毒性]

1.思有与多巴胺缺乏无关的锥体外系症如家族遗传性震颤，Huntington，s舞蹈病者禁用。

2.使用高剂量左旋多巴者，加用本品时应将本品剂量减少30％。

3.偶有兴奋，失眠，幼觉，妄想，低血压，肠胃不适等神经症状。与左旋多巴或多巴脱羧酶抑制剂合用时，可减少外周性严重副反应。

4.与呢替啶同服，可出现昏迷，肌肉强直，躁动等。也可出现幻觉。有致死的报导。

5.日剂量超过60mg，可出现严重低血压及精神症状。如昏睡，躁动，幻觉，昏迷，循环衰竭，呼吸抑制等。

6.中毒后主要文持疗法对症治疗，中毒早期可催吐，洗胃及活性炭吸附治疗，保持呼吸道畅通。中枢神经系统症状可给予安定。必要时可加用升压药。维持体液和电解质平衡。

[制剂]片剂：每片5mg.

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北京张博士医考药学考试辅导之——盐酸吗啡

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盐酸吗啡

[药品名]盐酸吗啡

[英文名]MorphiniHydrochloridum

[分子式]C17H19O3N.HCl.3H2O

[性状]为白色有丝光针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。遇光易氧化变质。能溶于水，赂溶于乙醇或甘油，几乎不溶于氯仿或乙醚。其水溶液放置后氧化变色。

[作用与用途]为中枢神经抑制药，是阿片中所含主要生物碱。具有镇痛、镇静、止咳、抑制呼吸及肠蠕动等作用；并有兴奋延脑催吐化学感受区的作用，引起恶心或呕吐，提高胃肠道平滑肌的张力，使蠕动减弱，收缩膀胱括约肌，使排尿困难。其镇痛效力为呢替啶的8～10倍，维持时间可达4～6小时，长期应用可成瘾，其戒断症状也较严重。

主要用于剧烈疼痛及麻醉前给药。

[用法与用量]口服：每次5～15mg，每日15～60mg；极量，每次30mg，每日0.1g.

皮下：每次5～15mg，每日15、40mg，极量，每次20mg，每日60mg；小儿每次O.1～O.2mg／kg.

[副作用与毒性]

1.婴儿、产妇及哺乳期妇女、肝功能严重不全、肺原性心脏病、支气管哮喘及未确诊的急腹症患者忌用。

2.胆绞痛和肾绞痛应与阿托品合用。

3.年老与虚弱者对本品较敏感，应慎用。

4.本品为麻醉药品，应严格按国家颁布的“麻醉药品管理条例”保管及使用。

5.有眩晕、g区吐、便秘、排尿困难等。中毒时主要表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔缩小呈针尖样及血压下降等，应给氧气、注射呼吸兴奋药进行综合治疗。

[贮藏]避光，密封保存。

[制剂3片剂：每片5mg、10mg；注射剂：每支1ml：10mg.

吗啡阿托品注射液（InjectioMorphinietAtropini）：每支1mI，含盐酸吗啡10mg、硫酸阿托品0.5mg.皮下：每次0，5～1ml，极量，每次1.5ml.

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