口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h（0.5~2h）。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为 0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9μg/L和21μg/L，药效持续时间可达1h.本药蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h， 精液中药物含量为给药量的0.00018%. 药物主要在肝脏通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1北京张博士医考编辑整|理，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用（约占总药效的7%），其血药浓度 约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%~95%和2%~6%.总体清除率为每小时56L，母 体化合物和M1的半衰期均约为4~5h.

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