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北京张博士医考药学考试辅导之——硫唑嘌呤片的临床药理
北京张博士医考药学考试辅导之——硫唑嘌呤片的临床药理
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
硫唑嘌呤片的临床药理
「药物相互作用」
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。
「药理」
在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射硫唑嘌呤片达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予硫唑嘌呤片，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。
若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
「药物代谢动力学」
硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。
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