主管药师考试辅导精华-非索非那丁作用机制
非索非那丁在哮喘病治疗中的作用可能与以下机制有关:
1、直接拮抗H1受体的作用;
2、对粘附分子的活性:研究发现非索非那丁通过抑制粘附分 子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润,可以显著减少体内ICAM-1的表达,从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化,即使药物浓度低至 10~10mol/L,也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。
3、稳定炎性细胞活性:通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性,包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生;通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放;抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等;
4、拮抗其他炎性介质的活性:北京张博士医考搜集整理如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用;
5、气道效应:非索非那丁可以增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用,可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛,并可以降低吸入乙酰甲胆碱引起的气道高反应性,而对气道内的嗜酸细胞没有影响。
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