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主管药师考试辅导精华-滴丸剂的制备方法
来源:张博士医考官网 作者:杨兴菊400 2020-01-16 18:16:08
1.熔融法

2.溶剂-熔融法对热易敏感的药物不宜制成滴丸。

本实验以难溶性药物姜黄粉末为模型物,以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制成滴丸。由 PEG6000的分子量较大,晶格由两列平行螺旋链所组成,熔融后凝结时,双螺旋的空间中PEG晶格产生种种缺损,这种晶格缺损可改变结晶的性质如溶解 度,溶出速度,吸附能力以及吸湿性等。当药物分子量不超过1000时(姜黄素分子量为368.39),药物分子可插入载体PEG6000分子中,形成分子 分散的插入型固体溶液。这种固体分散体的滴丸,溶解度比姜黄原药物增大一倍多,剂量减半时,滴丸对大鼠胃的刺激性与原药物相比可显著降低,北京张博士医考搜| 集整理且仍有抑制基础胃酸分泌的作用。

以微溶于水的氯霉素为模型物,PEG6000为载体,采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔点为149153℃,约在85℃能与熔点为5568℃的PEG6000形成低共熔物,提高氯霉素的溶解度而增加疗效。

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