①底物类似物：α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

②过渡态类似物：如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。

③其它化合物：有些化合物的平面结构与底物并不相似，但立体构象十分相近，也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原理是抑制剂与一些酶活性中心的金属离子络合，妨碍了底物的进入，从而起到抑制酶活性的目的。

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