直接破坏DNA结构和功能的药物（周期非特异性）。

1.烷化剂：毒性大。①氮芥类；②乙撑亚胺类；③烷基磺酸类；④亚硝基脲类；⑤三氮烯类；⑥其他烷化剂。

1）环磷酰胺：广谱，出血性膀胱炎（特殊不良反应）；2）白消安（马利兰）：慢性髓性白血病（粒细胞性白血病）。

2.抗生素：

①丝裂霉素：实体瘤，溶血性尿毒综合征（危险的毒性表现）；

②博来霉素：生殖细胞肿瘤。皮肤、粘膜毒性；肺毒性。

3.铂类：

①顺铂：睾丸肿瘤，肾毒，耳毒（听神经损害）；

②卡铂：第2代铂类，毒性减轻。