按治疗用途分类:分6章. .
抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿
各种作用机制:受体、酶、离子通道(考点)张博士|医考搜集整理。 .
综合出题一药多种用途
特指治疗心动过速型的心率失常. 张博|士医考整理。
按电生理规律和药物作用机制分四类:(表)
I:钠通道阻滞剂(IA IB IC)张博|士医考整理。 .
II:β-受体阻断剂(在18章“洛尔”)
III:钾通道阻滞剂IV:钙通道阻滞剂(21章抗高血压). 张博士|医考|搜集整理。
一、钠通道阻滞剂
1.奎尼丁
抗疟药奎宁的非对映异构体
奎尼丁(3R,4S,8R,9S)抗疟药,还是钠通道拮抗剂张博士医|考整理。 张博士医|考整理。
2.盐酸普鲁卡因胺
麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺),抗心率失常
代谢产物N-乙酰化(有活性)半衰期长,使用注意张博|士医考整理。 张博|士医考整理。
3.盐酸利多卡因
是麻醉药,后用作抗心率失常
N-脱单乙基代谢物对中枢毒性大. 张博士医考|搜集整理。
4.盐酸美西律
化学名:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
结构类似利多卡因,醚键代替酰胺键张博士医考搜集整理张博|士医考搜集整理。 张博士|医考|搜集整理。
抗心律失常、局麻双重作用
碱性尿中解离度小,血药浓度升高,不和碱性药合用张博|士医考搜集整理。 张|博士医考搜集整理。
中毒血药浓度与有效血药浓度相近,需监测
5.盐酸普罗帕酮(新)
Ic类抗心律失常张博士|医考|搜集整理。 张博士医|考整理。
化学名:3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐
R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性张|博士医考搜集整理。 张博|士医考整理。
代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性
血药浓度个体差异大,应个体化给药. .
除钠通道阻滞,有轻度β-受体拮抗作用
二、钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮
化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-]2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐. 张博士医考整 理。
代谢产物氮脱乙基,有活性,作用时间长
碘原子影响甲状腺素代谢. 张博|士医考整理。
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