1. 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动剂和部分激动剂。前者的亲和力和内在活性均较强，如吗啡；后者的亲和力较强但内在活性不强，如喷他佐辛。

2. 拮抗药：是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体，与受体的结合是可逆的。后者与激动药并用时，可使激动药亲和力与活性均降低，与受体的结合是不可逆的。