肾上腺素（AD）主要激动α和β受体而发挥作用。

1. 对心脏：作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心律，提高心肌的兴奋性。

2. 对血管：激动血管平滑肌上的α受体而使血管收缩，激动β受体使血管扩张。

3. 对血压：小剂量AD由于能心脏兴奋，可使心排出量增加、收缩压升高。同时作用于骨骼肌血管床的β2受体，使血管扩张、舒张压降低。较大剂量的AD作用于骨骼肌血管床的α受体使血管收缩、外周阻力、舒张压升高。

4. 对平滑肌：对平滑肌的作用取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。

5. 对代谢：可明显提高机体的代谢，促进肝糖原分解和糖原异生，使血糖和乳酸升高。