苯巴比妥为长效巴比妥类，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低 血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症（脑核性黄疸）。北京张博士医考编辑整理口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。口服需0.5～1小时，静脉注射亦需15分钟才起效。2～18小时血药浓度达峰值。有效血药10～40μg/ml.作用维持时间平均为10～12小时，血浆蛋白结合率平均40%，t1/2成人为50～144小时，小儿为40～70小时。65%在肝脏代谢，代谢物及部分原形（约30%） 经肾排出体外。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。

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