关于喹诺酮类药物的特点，正确的是

A.第一代药物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效

B.第二代药物在分子的8位引入哌嗪基

C.第三代药物在6位引入氟原子

D.第四代药物在6位引入氧原子

E.第四代药物以莫西沙星、司帕沙星、依诺沙星为代表

【正确答案】C

【答案解析】喹诺酮类药物经历了40多年的发展，根据抗菌活性的演变，可以分为四代：

第一代喹诺酮类药物主要为萘啶酸和吡咯酸，仅对大多数革兰阴性菌有抗菌作用，而对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎无活性，因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类的代表药物有西诺沙星和吡哌酸，化学结构特征为在分子的7位引入哌嗪基，分子的碱性和水溶性增加，从而增加了药物对DNA促旋酶的亲和力，使抗菌活性增强；哌嗪基团也增加了药物对组织的渗透性。虽然它们只对革兰阳性菌有作用，但却较第一代喹诺酮类药物有明显的优点。例如，吡哌酸对铜绿假单胞菌有抗菌活性，对萘啶酸和吡咯酸高度耐药菌株也有抑制作用。

第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、托氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等。其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑髓液外，在各种组织和体液中均有较好的分布。因此，其应用范围也扩大到人体诸多部位，为目前最常用的合成抗菌药。

第四代喹诺酮类代表药物以莫西沙星、加替沙星和司帕沙星为代表，6位引入氟原子，1位、5位、8位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代，对革兰阴性菌作用强大，对抗革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌以及分枝杆菌作用增强，可称为超广谱抗感染药物。

「张博士医考www.guojiayikao.com整理，如有转载，请注明出处」