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1．青霉素G钠（或钾）

（1）适应证：

1）适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。

2）青霉素为以下感染的首选药物：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝张博士医考网http://www.guojiayikao.com织炎和产褥热等；②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；③不产青霉素酶葡萄球菌感染；④炭疽；⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽胞杆菌感染；⑥梅毒（包括先天性梅毒）；⑦钩端螺旋体病；⑧回归热；⑨白喉；⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

3）青霉素亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前；?可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

（2）用法用量：

1）肌内注射：每50万U青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万U则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂。成人：一日80万～200万U，分3～4次给药；小儿：肌内注射，按体重2.5万U/kg，每12小时给药1次。

2）静脉滴注：成人一日200万～2000万U，分2～4次给药；小儿一日按体重5万～20万U/kg，分2～4次给药。

3）肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/min时，给药间期自8小时延长至8～l2小时或给药间期不变，剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/min时，给药间期延长至12～18小时或一次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。

4）静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。

（3）不良反应及注意事项 ①用本品前必须先做皮试；②本品的钾盐肌注较疼痛，可用0.25%利多卡因液作溶剂，以减轻疼痛；③不宜鞘内注射，以免引起中枢毒性反应；④钾盐每100万U含钾离子67mg（与氯化钾125mg相当），大量时易致高钾血症，应注意。

2．普鲁卡因青霉素

（1）适应证 ①由于普鲁卡因青霉素血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈以及奋森咽峡炎等。②可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

（2）用法剂量 供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，一次40万～80万U，一日1～2次。

（3）不良反应及注意事项 ①应用前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。③应用时须新鲜配制。

3．苯唑西林

（1）适应证 ①用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。②化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

（2）用法用量

1）肌内注射，成人每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。一日4～6g，分4次给药；静脉滴注一日4～8g，分2～4次给药，严重感染一日剂量可增加至12g。

2）小儿肌内或静脉注射时，体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，日龄l～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25 mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。

3）轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

（3）不良反应及注意事项 ①用前须做皮试，因可致过敏性休克、皮疹、药物热、白细胞减少等不良反应。②静脉使用偶可产生恶心、呕吐和AST及ALT升高。③大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

4．氨苄西林（氨苄青霉素）

（1）适应证 对阳性菌作用与青霉素G近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较好，对其他菌作用较弱。不耐青霉素酶，故对耐青霉素G的金葡菌无效。阴性杆菌中的流感杆菌、伤寒和其他沙门菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚产阳性变形杆菌和铜绿假单胞菌对本品不敏感。本品主要用于敏感菌引起的呼吸系、泌尿系、胆道、肠道感染以及心内膜炎、脑膜炎等。由于阴性菌易对本品耐药，故在治疗严重感染时，可与氨基糖苷类抗生素合用。

（2）用法用量 肌注：适用于轻症，每次1g，每日4次；静滴：每次1～2g，必要时3g，溶于100ml输液中，滴注1小时，每日3～4次。儿童50～100mg/（kg·d），必要时150mg/（kg·d），分次给药。

（3）不良反应及注意事项 ①用药前须做皮试，过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②临用前稀释，若溶解后放置，不仅效价下降，且易致不良反应。③传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

5．阿莫西林（羟氨苄青霉素）

（1）适应证 用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：①溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。②大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。③溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。④溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。⑤急性单纯性淋病。⑥伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

（2）用法用量

1）口服：成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g；小儿一日20～40mg/kg，每8小时1次服用；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。

2）肌内注射或稀释后静脉滴注给药：成人一次0.5～1g，每6～8小时1次；小儿一日剂量按体重50～100mg/kg，分3～4次给药。

3）肾功能严重损害患者需调整给药剂量：内生肌酐清除率为10～30ml/min者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/min者每24小时0.25～0.5g；血液透析可清除本品，一次血液透析后应给予1g。

（3）不良反应及注意事项 ①偶可致过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。②传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

6．哌拉西林（氧哌嗪青霉素）

（1）适应证 本品对阳性杆菌的作用弱于青霉素G，但对阴性杆菌的作用超过氨苄西林等，适用于铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌及粪链球菌、部分厌氧菌和部分沙门菌所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。

（2）用法用量 本品可供静脉滴注和静脉注射。

1）成人：中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。

2）儿童：婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为一日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。

（3）不良反应及注意事项 ①用前须做皮试；②注意肝、肾功能及血象变化，长期大量应用时，尤其要注意；③哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；④肾功能减退者应适当减量。

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