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血药浓度:时间曲线下面积可反映抗感染药物的吸收状况及体内利用率。抗感染药物主要经肾排出,也可经肝代谢、肠道排泄、肺呼出等而被清除。药物的半衰期(t1/2)可自药时曲线计算而得。肝、肾功能不全,特别是肾功能不全时很多药物的半衰期明显延长,必须及时调整剂量、延长给药间期,必要时监测血药浓度,保证安全用药。
口服和肌注给药后,抗感染药的血药峰浓度于1~4小时内即可到达,而静注或静滴给药后可即刻到达,重症患者宜采用此给药途径。药物吸收后迅速分布至各组织、胸、腹腔、关节腔和各种体液中,其浓度约为血药浓度的50%~100%,以至数倍以上,故除包裹性积张博士医考网http://www.guojiayikao.com液或脓液稠厚外,无局部用药的必要。
抗感染药口服后吸收很不一致,氯霉素、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西环素、磺胺药、异烟肼等的吸收比较完全,约可达90%或以上。四环素和土霉素因易与钙、镁、铝、铋、铁等金属离子螯合而影响其吸收(一般在70%以下),其活性也可为碱性物质所抑制,故不宜与抗酸药合用。氨基糖苷类、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B等口服后的吸收很少,仅为0.5%~3%。
抗感染药进入血液后部分与血浆蛋白相结合,结合率自0~95%以上不等。结合的药物无活性,也不易透过各种屏障,但结合一般疏松而可逆,当游离的药物经消耗其浓度下降时,与蛋白结合的药物则逐渐释放。分泌到胆汁中的药物浓度因药物不同而异,以四环素类、大环内酯类、林可霉素类、利福平等在胆汁中的浓度较高。除氯霉素、磺胺药、TMP、异烟肼、甲硝唑、氧氟沙星、利福平、氟胞嘧啶、氟康唑、阿昔洛韦等外,抗感染药物很少透过正常血–脑脊液屏障进入脑脊液中,但脑膜有炎症时则采用某些第三代头孢菌素、乙胺丁醇、氨苄西林、青霉素G、哌拉西林、头孢曲松、头孢他啶、头孢呋辛钠、万古霉素等,在脑脊液中的浓度可达有效水平。排入痰及支气管分泌液中的药物的浓度大多低于同时期血药浓度,以红霉素、氯霉素、喹诺酮类、利福平、甲氧苄啶等的浓度较高。
大多数抗感染药的主要排泄途径是肾脏,因此尿中的药物浓度大多较高。红霉素、四环素、复方磺胺甲唑、喹诺酮类等应用后有一定量进入前列腺中;林可霉素类、磷霉素、环丙沙星、复方磺胺甲唑在骨组织中有较高的浓度或可达到治疗水平。
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