药物代谢动力学参数——了解。
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)1.时量关系和时效关系
时量关系是指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标,得到反映血浆中药物浓度动态变化的曲线,为血药浓度-时间曲线,即时量曲线。
时量曲线分为三期:潜伏期、有效期和残留期。
(1)潜伏期:是指给药后到开始出现疗效的时间,主要反映药物的吸收与分布,但也与药物的消除有关。
(2)有效期:是指药物维持在最低有效浓度之上的时间,其长短取决于药物的吸收和消除速率。
药物最高血药浓度称为峰浓度,达到峰浓度所需的时间称为达峰时间。
(3)残留期:是指血药浓度已降到最低有效浓度以下,直至完全从体内消除的时间。
2.半衰期
分生物半衰期和血浆半衰期。
●生物半衰期是指药物效应下降一半的时间,
●血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半的时间。是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。
3.清除率
清除率(Cl)是指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除,清除率是反映药物自体内消除的一个重要参数。
4.生物利用度
生物利用度(F):是指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是用来评价制剂吸收程度的指标。
分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量与给药量的分数,主要采用非血管途径给药的AUC与其静脉注射的AUC比较。(AUC——曲线下面积)。
相对生物利用度是指一种受试制剂与已知对比制剂的吸收分数的比较,主要用于比较同种药物的两种制剂的吸收情况,用下式表示:
5.表观分布容积(Vd)
Vd是指药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值,其本身不代表真正的容积,只反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度,无直接的生理学意义。
6.稳态血药浓度(坪浓度)
按一级过程处置的药物经连续多次给药后,血药浓度呈现出规律的波动。如果给药间隔短于药物完全清除的时间,药物就可在体内累积,随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,直至达到稳态血药浓度。一般药物要经5个半衰期达到稳态血浓度。
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时量关系是指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标,得到反映血浆中药物浓度动态变化的曲线,为血药浓度-时间曲线,即时量曲线。
时量曲线分为三期:潜伏期、有效期和残留期。
(1)潜伏期:是指给药后到开始出现疗效的时间,主要反映药物的吸收与分布,但也与药物的消除有关。
(2)有效期:是指药物维持在最低有效浓度之上的时间,其长短取决于药物的吸收和消除速率。
药物最高血药浓度称为峰浓度,达到峰浓度所需的时间称为达峰时间。
(3)残留期:是指血药浓度已降到最低有效浓度以下,直至完全从体内消除的时间。
2.半衰期
分生物半衰期和血浆半衰期。
●生物半衰期是指药物效应下降一半的时间,
●血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半的时间。是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。
3.清除率
清除率(Cl)是指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除,清除率是反映药物自体内消除的一个重要参数。
4.生物利用度
生物利用度(F):是指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是用来评价制剂吸收程度的指标。
分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量与给药量的分数,主要采用非血管途径给药的AUC与其静脉注射的AUC比较。(AUC——曲线下面积)。
相对生物利用度是指一种受试制剂与已知对比制剂的吸收分数的比较,主要用于比较同种药物的两种制剂的吸收情况,用下式表示:
5.表观分布容积(Vd)
Vd是指药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值,其本身不代表真正的容积,只反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度,无直接的生理学意义。
6.稳态血药浓度(坪浓度)
按一级过程处置的药物经连续多次给药后,血药浓度呈现出规律的波动。如果给药间隔短于药物完全清除的时间,药物就可在体内累积,随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,直至达到稳态血药浓度。一般药物要经5个半衰期达到稳态血浓度。
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