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.药物代谢
来源:张博士医考官网 作者:王伟 2014-06-10 08:39:57
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)药物代谢也称生物转化,肝脏是药物代谢的主要器官。
  (1)代谢结果
  ①代谢物活性小于母药(原药)----多数药物经代谢后,其代谢物的作用减弱或消失(灭活),如去甲肾上腺素;
  ②代谢物活性大于母药----如氯雷他定的代谢物去羧乙氧基氯雷他定的抗组胺作用大于母药;
  ③代谢物的活性与母药相似----如普鲁卡因胺在体内被代谢为乙酰普鲁卡因胺,两者均有抗心律失常活性,且活性相当;
  ④药物本身没有药理活性,经代谢后激活(活化),称该药物为前体药物----如环磷酰胺在体内氧化成有抗肿瘤活性的4-酮环磷酰胺。
  (2)肝药酶:肝脏微粒体细胞色素P450酶系——肝药酶,在药物的代谢过程中起着重要作用。
  ①药酶诱导剂:P450酶可被肝药酶诱导剂诱导使其活性增加。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等药物能诱导P450酶的活性,加速自身或其他药物的代谢,使药物效应减弱。
  ②药酶抑制剂:P450酶可被肝药酶抑制剂抑制使其活性减弱。如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等药物能抑制P450酶的活性,降低其他药物的代谢,使药物效应增强。
  3.药物排泄:是指药物以原形和代谢物方式排出体外的过程。
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