药物分布及影响因素
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 概念:药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
(1)药物与血浆蛋白结合:药物进入血液后,与血浆蛋白结合成为结合型药物,未被结合的药物则称为游离型药物。
一般以血浆蛋白结合率来表示药物与血浆蛋白结合的程度,即血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
(2)体液pH
在生理条件下,细胞内液的pH约为7.0,细胞外液的pH约为7.4,弱碱性药物在细胞外液解离型少,容易进入细胞内,故细胞内浓度略高,而弱酸性药物则相反。
根据这一原理,用碳酸氢钠碱化血液和尿液,可促进弱酸性药物巴比妥类由脑细胞向血浆中转移和从尿排泄,这是重要的救治措施。
总结:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。
(3)机体特殊屏障
①血脑屏障血脑屏障是血液-脑细胞、血液-脑脊液及脑脊液-脑细胞三种隔膜的总称。能阻碍药物穿透的主要是前二者。由于这些隔膜的细胞间比较致密,比一般的隔膜多一层胶质细胞,因此外源性的药物不易通过而形成一道保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能通过血脑屏障而进入脑组织。
②胎盘屏障----形同虚设!
概念:由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。
特点:通透性与一般生物膜无明显的差别,几乎所有药物均可通过,无屏障而言。
意义:凡对胎儿有影响的药物,孕妇应禁用或慎用。
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(1)药物与血浆蛋白结合:药物进入血液后,与血浆蛋白结合成为结合型药物,未被结合的药物则称为游离型药物。
一般以血浆蛋白结合率来表示药物与血浆蛋白结合的程度,即血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
(2)体液pH
在生理条件下,细胞内液的pH约为7.0,细胞外液的pH约为7.4,弱碱性药物在细胞外液解离型少,容易进入细胞内,故细胞内浓度略高,而弱酸性药物则相反。
根据这一原理,用碳酸氢钠碱化血液和尿液,可促进弱酸性药物巴比妥类由脑细胞向血浆中转移和从尿排泄,这是重要的救治措施。
总结:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。
(3)机体特殊屏障
①血脑屏障血脑屏障是血液-脑细胞、血液-脑脊液及脑脊液-脑细胞三种隔膜的总称。能阻碍药物穿透的主要是前二者。由于这些隔膜的细胞间比较致密,比一般的隔膜多一层胶质细胞,因此外源性的药物不易通过而形成一道保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能通过血脑屏障而进入脑组织。
②胎盘屏障----形同虚设!
概念:由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。
特点:通透性与一般生物膜无明显的差别,几乎所有药物均可通过,无屏障而言。
意义:凡对胎儿有影响的药物,孕妇应禁用或慎用。
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