药物代谢动力学
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药物代谢动力学(药动学或药代学),是研究药物在体内吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄等动态变化规律的一门学科。
(一)药物的体内过程
1.药物吸收及影响的因素
吸收概念:是指药物从给药部位进入血液循环的过程—除静脉给药外,其它给药均存在吸收过程。
(1)胃肠道给药
①口服给药 常用给药途径,安全、方便和经济。但吸收缓慢,影响因素较多。
首过(关)消除:有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,进入体循环的实际药量减少,这种现象称为首过消除。
●“首过”代表第一次,第一次通过肠粘膜及肝脏。口服给药具有首关消除,其意义在于具有首关消除明显的药物不能采取口服给药。
●如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素具有明显的首过消除。
②舌下给药 药物从口腔静脉流向上腔静脉,可避免肝脏的首过消除,对某些药物特别有意义。如舌下给予硝酸甘油、异丙肾上腺素或甲睾酮等。
③直肠给药 用直肠栓剂或保留灌肠方式给药,药物通过痔上、痔中和痔下静脉进入血液循环。由于痔上静脉经过肝脏才能进入血液循环。因此,直肠给药仍避免不了首关消除。
比较口服、舌下、直肠给药异同点
给药方式 有无首关消除 上消化道刺激 是否常用
口服给药 有、明显 有 常用
舌下给药 无 无 不常用
直肠给药 有、轻 无 不常用
(2)注射给药
①静脉给药 药物直接进入体循环,生物利用度是完全的,没有吸收过程。静脉输注给药的速度必须严格控制,在油性赋形剂中的药物、沉淀血液成分或溶解红细胞的药物,不宜用这种途径给药。
②肌肉注射水溶性药物肌肉注射吸收快,吸收速率取决于注射部位的血流速率。
③皮下注射 皮下注射给药吸收缓慢而较为恒定,可维持稳定的药效,但仅适用对组织没有刺激性的药物。
(3)其他给药途径
①吸入给药 气体或挥发性药物(如吸入性麻醉药)可被肺上皮细胞或呼吸道黏膜吸收。
②鼻腔给药 鼻腔黏膜丰富的绒毛和毛细血管,能促使药物进入血液循环,避免首过消除。
③局部给药 如皮肤、粘膜的给药。
④经皮给药 将药物涂擦于皮肤表面,经皮肤吸收的给药方式。但完整皮肤对药物的吸收能力是很差的,需在药物中再加入了促皮吸收剂。
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