喹诺酮药物的构效关系
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)(1)A环是必需的药效团。
(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶。
(3)1位的取代基是乙基或环丙基活性强。
(4)3位羧基和4位酮基基本药效团。
(5)5位氨基可提高吸收能力或组织分布。
(6)6位F取代,改善对细胞的通透性。
(7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好。
(8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性, 8位氟有光毒性。
三、重点药物
1.诺氟沙星
理化性质和毒性:
喹诺酮药物共同性质:
(1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物, 降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女、老人、儿童造成贫血。
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(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶。
(3)1位的取代基是乙基或环丙基活性强。
(4)3位羧基和4位酮基基本药效团。
(5)5位氨基可提高吸收能力或组织分布。
(6)6位F取代,改善对细胞的通透性。
(7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好。
(8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性, 8位氟有光毒性。
三、重点药物
1.诺氟沙星
理化性质和毒性:
喹诺酮药物共同性质:
(1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物, 降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女、老人、儿童造成贫血。
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