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青霉素及半合成青霉素类
来源:张博士医考官网 作者:王伟 2014-06-10 08:28:31
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)(一)青霉素钠

  1.化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基 ) -7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[ 3. 2. 0 ]庚烷-2-甲酸钠盐

  2.性质不稳定:

  内酰胺环不稳定
  酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏
  (1)不耐酸

  (2)碱性分解及酶解

  (3)半衰期短
  解决办法有三种
  ①排泄快,与丙磺舒合用
  ②羧基酯化,缓慢释放
  ③与胺成盐延长时间

  (4)过敏反应
  生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏源
  过敏源的抗原决定簇:青霉噻唑基

  青霉素的缺点:

  不耐酸,不能口服   (1)耐酸青霉素
  6位侧链具有吸电子基团
  不耐酶,引起耐药性  (2)耐酶青霉素
  侧链引入体积大的基团,阻止酶的进攻
  抗菌谱窄       (3)广谱青霉素
  侧链引入极性大的基团,如氨基
  发展半合成青霉素     词干:西林
  半合成青霉素
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