由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容，希望对广大考生有所帮助！ （张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com） 　　苯二氮 类药物的结构中存在C＝N的亚胺基团，在酸性条件下会发生水解开环，但当pH提高到中性条件时，又会重新闭环成原药。在临床应用时，口服该药物在胃酸作用下，水解产生开环产物，当开环产物进入肠道后，由于肠道中pH较高，又闭环形成原来的药物。利用这一性质，将苯二氮 药物地西泮的开环产物和赖氨酸相连得到Ro-7355，进人体内后经肽酶水解并环合形成地西泮而发挥作用。

　　维生素B1为季铵型药物，由于极性比较大，口服吸收差。但将维生素B1和含硫的化合物作用后，开环形成含有二硫键的衍生物。这些衍生物亲脂性增强，口服吸收效果好，在体内迅速转变成维生素B1发挥作用，提高了血液和组织中维生素B1的浓度。这些开环修饰的药物有：丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

　　药物的结构修饰对改善药物在药剂相、药动相、毒副作用、组织选择性等性质方面已有很多成功的经验，成为药物研究的重要组成部分。但药物的修饰应根据药物结构、理化性质和拟达到的目的来选择。
　　药物化学结构修饰的目的和方法主要有哪些：
　　目的：药物在研究和应用的过程中，常会出现一些影响药物发挥应有作用或影响对药物应用的因素。对药物的化学结构进行修饰，以克服缺点，提高药物的活性和增强疗效。
　　一、改善药物的吸收性能
　　二、延长药物的作用时间
　　三、增加药物对特定部位作用的选择性
　　四、降低药物的毒副作用
　　五、提高药物的稳定性
　　六、改善药物的溶解性能
　　七、消除不适宜的异味
　　方法：酯化和酰胺化、成盐修饰、成环和开环修饰
「张博士医考 www.guojiayikao.com整理，如有转载，请注明出处」