改善药物的溶解性能
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位,并形成一定的浓度。而对于一些水不溶性药物,由于在水溶液中溶解度低,不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度,而且还影响剂型的制备和使用。
例如双氢青蒿素的抗疟活性强于青蒿素,但水溶性低,不利于注射应用,将其制成青蒿琥酯,利用琥珀酸具有双羧酸官能团,一个羧基与双氢青蒿素形成单酯,另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性,不仅可以制成注射剂,而且还提高了生物利用度,临床用于治疗各种疟疾。
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例如双氢青蒿素的抗疟活性强于青蒿素,但水溶性低,不利于注射应用,将其制成青蒿琥酯,利用琥珀酸具有双羧酸官能团,一个羧基与双氢青蒿素形成单酯,另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性,不仅可以制成注射剂,而且还提高了生物利用度,临床用于治疗各种疟疾。
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