由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容，希望对广大考生有所帮助！ （张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com） 通过适当的结构修饰能够选择性地将药物转运和浓集到作用部位，减少在其他组织或非作用部位的分布。不仅能增加药效而且能降低药物的毒副作用。例如β肾上腺素能受体激动剂可尔特罗临床可用于解除平滑肌痉挛，为了增强其对支气管平滑肌的解痉作用，将可尔特罗结构中的酚羟基用对甲苯甲酰氯酰化得到双对甲苯甲酸酯的比托特罗，可选择性地集中于肺部，然后被肺组织中的酯酶水解成可尔特罗，特异性地发挥解除支气管平滑肌痉挛的作用。

　　在抗肿瘤药物的研究中，为了提高抗肿瘤药物的选择性，减少药物对正常组织的毒副作用，希望药物能较多地进入肿瘤组织中。例如将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷，进人体内后利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异（肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高的活性），使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶，发挥抗肿瘤作用。或利用肿瘤组织对氨基酸的需求量比较大的特点，将氨基酸引入氮芥类药物中，如在氮芥结构中引人苯丙氨酸得到美法仑，使其较多地富集在肿瘤组织中。
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