由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容，希望对广大考生有所帮助！ （张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com）改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为口受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强（pKa9.2）和脂溶性差（lgP=-0.04）
　　药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P值越大，则药物的脂溶性越高，

　　难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高（lgP=2.08），制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
　　第Ⅰ相生物转化（Phase Ⅰ），也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。
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